Амоксиклав при лечении бронхолегочных инфекций | Ленкова Н.И., Евдокимова С.А., Демченкова Е.Ю.

Содержание

Медицинский эксперт статьи

Алексей Портнов, медицинский редактор

Последняя редакция: 11.04.2020

Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.

У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.

Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.

Амоксиклав — полусинтетический комбинированный антибиотик, активными веществами в составе которого являются амоксициллин и клавулановая кислота. Данный препарат оказывает эффективное и деликатное воздействие на организм, поэтому его часто назначают специалисты для лечения бронхита.

[1], [2], [3], [4], [5], [6]

Код по АТХ

J01CR02 Амоксициллин в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз

Действующие вещества

Амоксициллин

Клавулановая кислота

Фармакологическая группа

Антибактериальные средства для системного применения

Фармакологическое действие

Антибактериальные широкого спектра действия препараты

Фармакодинамика

Амоксициллин, который является активным веществом амоксиклава, является антибактериальным веществом пенициллиновой группы. В составе Амоксиклава также находиться дополнительное вещество в виде клавулановой кислоты. Она обладает бактерицидными свойствами и является стимулятором защитных процессов в организме за счет разрушения стенок некоторых микроорганизмов. Главная функция клавулановой кислоты подавление β-лактамазы, которую синтезируют некоторые бактерии. Таким образом препарат способен эффективно воздействовать на различные типы патогенных микроорганизмов.

Данный антибиотик за короткий период времени попадает во внутренние органы. Из-за этого препарат быстро и максимально качественно помогает при терапии даже тяжелого бронхита. Примерно через один час после приема медикамента в организме находится пиковая его концентрация. После приема примерно через три часа антибиотик полностью выходит из организма через почки, малое его количество может выйти из организма через кишечный путь или легкие.

Амоксиклав способен воздействовать на такие микроорганизмы, как:

гарднерелла;
протей;
эхинококки;
клебсиелла;
стрептококки;
листерии;
бордетелла;
шигелла;
моракселла.

Однако, несмотря на положительный эффект относительно стрептококковой инфекции, Амоксиклав не помогает при бронхите, если были выявлены метициллинрезистентные штаммы.

Одним из показаний к применению является бронхит. Амоксиклав при хроническом бронхите имеет не менее качественный эффект, чем Амоксиклав при остром бронхите.

[7], [8], [9]

Противопоказания

Противопоказаниями к применению являются:

гиперчувствительность к активным составляющим медикамента;
развитие лимфолейкоза в текущее время;
повышенная индивидуальная чувствительность к антибактериальным медикаментам пенициллинового ряда;
если ранее из-за воздействия клавулановой кислоты или амоксициллина была отмечена желтуха или нарушение функционирования печени;
текущий инфекционный мононуклеоз;
использование во время беременности разрешено лишь в тогда, когда весомость пользы в лечении матери является более значимой, чем потенциальные риски развития осложнений у плода.

[10], [11], [12], [13], [14], [15]

Побочные действия амоксиклава при бронхите

Среди побочных действий могут наблюдаться:

приступы мигрени, разных стадий головокружения;
необоснованное беспокойство, нарушение сна;
судороги;
интерстициальный нефрит, кристалурия;
ангионевротический отек, высыпания на коже с разным патогенезом;
тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения;
анафилактический шок;
воспаление или нарушение функционирования печени;
дисфункция ЖКТ в виде тошноты и рвотных позывов, рвоты, болезненных ощущений, нарушение стула в виде диареи;
при передозировке вероятны, возбужденное состояние, судороги, бессонница; терапия в данном случае проводится путем гемодиализа.

[16], [17], [18], [19], [20], [21], [22]

Способ применения и дозы

Существует несколько различных форм выпуска препарата. Способ применения и дозы разнятся исходя из формы выпуска.

Таблетки

Данная форма Амоксиклава при бронхите у взрослых (не младше 12 лет) принимается перорально. Прежде, чем проглотить таблетку, ее следует растворить в чистой воде (из расчета одна таблетка на 100 мл воды) или пережевать.

Таблетки Амоксиклава отличаются соотношением и количеством активных веществ (количество мг амоксициллина/количество мг клавулановой кислоты). Существует три вида таблеток Амоксиклава. Среди них выделяют:

250 (250 мг/125 мг)

Применяется при заболевании на легкой и средней стадии по одной дозе раз в 8 часов.

500 (500 мг/125 мг)

Применяется при заболевании на легкой и средней стадии, чаще при тяжелой стадии болезни по одной дозе раз через каждые 8 часов.

2Х (875 мг/125 мг)

Применяется на тяжелой стадии заболевания по одной дозе раз в 12 часов.

Квиктаб

Таблетки Квиктаб имеют фруктовый вкус, перед приемом из следует растворить в чистой питьевой воде. Преимущественно используется в педиатрической практике для детей весом не менее 12 килограмм. Имеет две модификации:

500 мг/125 мг

Применяется при легком течении заболевания или средней стадии бронхита по одной дозе два раза в день

850 мг/125 мг

Применяется при тяжелой стадии бронхита по одной дозе два раза в день

Порошок Амоксиклава для парентерального применения.

Данную форму Амоксиклава назначают при особо тяжелых формах болезни или если есть вероятность летального исхода пациентам от 12 лет.

Раствор вводят при помощи:

внутривенных инъекций

600 мг антибиотика разводят в 10 мл специальной воды для инъекций. Данный раствор вводится пациенту внутривенно в течение некоторого времени (примерно 4 минуты).

капельницы

600 мг антибиотика разводят в 10 мл специальной инъекционной воды и добавляют 50 мл инфузионного раствора. Антибиотик вводится посредством капельниц через максимум 20 минут от момента разведения препарата. Процедура проводится в течение 40 минут.

Взрослому человеку за 24 часа не следует употреблять более 6 г амоксициллина и 600 мг клавулановой кислоты. Амоксиклав при бронхите у детей весом до 40 кг не рекомендуют принимать с расчета более 45 мг амоксициллина и 10 мг клавулановой кислоты из расчета на один килограмм веса

Сколько дней принимают Амоксиклав при бронхите? Данный препарат рекомендуют принимать не больше четырнадцати дней подряд, поскольку действие активного составляющего (амоксициллина) начинает постепенно снижаться.

[23], [24], [25], [26]

Особенности приема Амоксиклава

Прием антибиотиков сопряжен с некоторыми правилами и ограничениями. Особенности приема Амоксиклава заключаются в следующих факторах:

запрещено употреблять алкоголь любого типа;
нужно проверять функционирование почек и печени;
пациентам с анурией следует соблюдать временное расстояние между приемами антибиотика минимум 48 часов;
пациентам с текущим инфекционным мононуклеозом рекомендовано не принимать Амоксиклав, поскольку высока вероятность развития эритематозной сыпи;
антибактериальные медикаменты способны оказать негативное воздействие на ЖКТ, поэтому принимать данный антибиотик нужно во время приема пищи ради минимизации негативных последствий;
обязательно нужно придерживаться рекоммендованых условий хранения лекарства, а именно держать его в закрытом от детей затемненном месте при максимальной температуре воздуха 25 градусов и отсутствии влаги;
категорически запрещается использовать антибиотик после окончания срока годности, который указан на упаковке.

[27], [28], [29], [30], [31], [32], [33]

Взаимодействия с другими препаратами

Амоксиклав следует осторожно применять при употреблении других медикаментов, поскольку взаимодействие с некоторыми лекарственными препаратами может влиять на качество лечения:

действие пероральных контрацептивов существенно уменьшается;
не следует одновременно принимать Амоксиклав и глюкозамином и слабительным, поскольку это снижает всасываемость данного антибиотика, при употреблении аскорбиновой кислоты абсорбция этого медикамента становится больше;
прием Амоксиклава в одно время с Рифампицином чреват полным отсутствием лечебного воздействия со стороны обеих медикаментов;
метотрексат в сочетании с Амоксиклавом значительно увеличивает свои токсичные характеристики;
при одновременном употреблении Амоксиклава и антикоагулянтов становится больше протромбиновое время, из-за чего не стоит их комбинировать;
при приеме пробенецида сывороточная концентрация активного вещества Амоксиклава увеличивается, вследствие чего замедляется его выведение из организма.

[34], [35], [36], [37], [38], [39]

Аналоги Амоксиклава

Исходя из анамнеза и диагноза специалисты назначают аналоги Амоксиклава, а не данный антибиотик.

Сумамед. Макролидный антибактериальный медикамент обширного спектра действия, который в составе имеет активное вещество азитромицино. Назначается в том случае, если антибактериальные медикаменты пенициллинового ряда оказывают малую эффективность.
Флемоксин. Активным веществом данного антибактериального медикамента является амоксициллин, однако в нем нет клавулановой кислоты в отличие от Амоксиклава. В связи с данным фактом флемоксин эффективен для терапии заболеваний дыхательных путей, но общее количество показаний для применения значительно меньше, нежели у Амоксиклава.
Супракс. Также устойчив к β-лактамазе. Показан при остром или хроническом бронхите.
Аугментин. Является полным аналогом Амоксиклава, поскольку состоит из тех же самых действующих веществ.

[40], [41], [42], [43], [44], [45], [46]

Отзывы об Амоксиклаве

Пациенты оставляют в основном позитивные отзывы об антибиотике Амоксиклаве. Согласно исследованиям на предмет того, помогает ли амоксиклав при бронхите, данный препарат оказывает положительное воздействие уже через 3 дня от начала приема. Однако иногда Амоксиклав не имеет должного эффекта при бронхите или является причиной развития побочных эффектов из-за индивидуальной реакции на препарат.

Код по МКБ-10

J20 Острый бронхит

J41 Простой и слизисто-гнойный хронический бронхит

Внимание!

Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата «Амоксиклав при остром и хроническом бронхите: схемы лечения» переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.

Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.

Амоксиклав при лечении
бронхолегочных инфекций

Бактериальные инфекции органов дыхания являются одной из серьезных медико-социальных проблем. Основное направление в лечении инфекций верхних и нижних отделов дыхательных путей заключается в использовании антибактериальных препаратов, приводящих к подавлению жизнедеятельности микроорганизмов в результате угнетения специфического для них метаболического процесса (связывание антибиотика с ферментом или структурной молекулой бактерий) [11].

Несмотря на наличие большого количества современных антибиотиков, перед каждым лечащим врачом всегда стоит проблема выбора оптимального препарата. При выборе антибактериального препарата для лечения пневмоний и обострений хронического бронхита необходимо учитывать возраст, тяжесть состояния больного, наличие сопутствующих заболеваний, условий развития болезни. Одной из групп антибактериальных препаратов, хорошо зарекомендовавших себя для лечения инфекций органов дыхательной системы, являются полусинтетические защищенные пенициллины. К представителям данной группы относится Амоксиклав® (амоксициллин/клавулант, Лек, Словения), высокая эффективность и безопасность которого доказана многочисленными исследованиями.

Амоксиклав — антибиотик широкого спектра действия, который представляет собой комбинацию полусинтетического пенициллина амоксициллина и ингибитора b-лактамаз — клавулановой кислоты. Соотношения компонентов препарата для приема внутрь — 2:1, 4:1, 7:1, для парентеральной формы — 5:1 [10].

Амоксиклав обладает высокой бактерицидной активностью, в том числе в отношении штаммов микроорганизмов, резистентных к одному амоксициллину [6].

Активность данного препарата наблюдается в отношении [2,10]:

• аэробных грамположительных бактерий (включая штаммы, продуцирующие b-лактамазы): Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Strepto- coccus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes;

• анаэробных грамположительных бактерий: Clostri- dium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.;

• аэробных грамотрицательных бактерий (включая штаммы, продуцирующие b-лактамазы): Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida (ранее Pasteurella), Campylobacter jejuni;

* анаэробных грамотрицательных бактерий (включая штаммы, продуцирующие b-лактамазы): Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis.

Клавулановая кислота подавляет II, III, IV и V типы b-лактамаз, неактивна в отношении b-лактамаз I типа, продуцируемых Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Клавулановая кислота обладает высокой тропностью к пенициллиназам, благодаря чему образует стабильный комплекс с ферментом, что предупреждает ферментативную деградацию амоксициллина под влиянием b-лактамаз [2,4,9].

Широкий спектр антимикробного действия и активность в отношении амоксициллинрезистентных штаммов делают Амоксиклав незаменимым в лечении бронхолегочной инфекции, особенно при высоком риске наличия возбудителей, продуцирующих b-лактамазы, преимущественно у больных с иммунодефицитом, при внутрибольничной инфекции [1,5,8].

Фармакологические характеристики амоксициллина и клавулановой кислоты очень похожи. При внутривенном введении концентрации в сыворотке обоих веществ многократно превосходят необходимые лечебные концентрации. При пероральном приеме они быстро всасываются в кровь. Пиковые уровни обоих соединений в сыворотке достигаются примерно через час после приема препарата. Одновременное употребление пищи не влияет на абсорбцию. Препарат хорошо распределяется в органах и тканях, создавая достаточные концентрации для уничтожения штаммов чувствительных бактерий.

Помимо плазмы крови, высокая концентрации Амоксиклава наблюдается в мокроте, бронхиальном секрете, ткани легкого, плевральной жидкости. По степени проникновения в легочную ткань амоксициллин/клавуланат превосходит ампициллин [9]. Концентрации амоксициллина в мокроте в два раза превышают концентрации ампициллина при приеме одинаковых доз препарата. Причем концентрации первого средства значительно дольше сохраняются в мокроте на терапевтическом уровне.

Оба компонента препарата метаболизируются в печени: амоксициллин — на 10% от введенной дозы, клавулановая кислота — на 50% [2,4,9].

Препарат выводится в основном почками (клубочковая фильтрация и канальцевая секреция): 50-78% дозы амоксициллина и 25-40% клавулановой кислоты выводятся в неизмененном виде в течение первых 6 ч после приема [2,4,9].

Побочные эффекты при применении препарата в большинстве случаев слабые и преходящие. Представлены в основном изменениями со стороны пищеварительного тракта и аллергическими реакциями [2,4,9].

Амоксиклав разрешен к применению во все триместры беременности.

Препарат имеет несколько лекарственных форм: для приема внутрь: Амоксиклав в таблетках в дозах 375 мг, 625 мг и 1000 мг, что позволяет использовать его в амбулаторной практике, и для парентерального введения — флаконы по 600 мг и 1200 мг (табл. 1).

Амоксиклав можно сочетать с антибактериальными препаратами других групп.

Наличие различных форм Амоксиклава подразумевает возможность как парентеральной терапии, так и приема per os. В лечении нетяжелых (амбулаторных) форм внебольничных пневмоний и обострений хронического бронхита предпочтение следует отдавать пероральным формам антибиотика. При тяжелом течении инфекции антибиотик необходимо вводить парентерально. Высокоэффективной является и ступенчатая терапия, которая предполагает переход с парентерального пути введения препарата на пероральный — при условии стабилизации состояния больного или улучшения течения заболевания [3]. Обычно это осуществляется на 2-3-й день от начала лечения.

Ступенчатая антибактериальная терапия может обеспечить эффективную терапию пневмоний и обострений хронических бронхитов [3]. Средняя продолжительность парентерального применения антибиотиков составляет 2-3 дня, а пероральная терапия проводится 5-7 дней.

Нами проводилось изучение эффективности Амоксиклава. Группу наблюдения составили 20 больных с рентгенологически подтвержденной пневмонией, средний возраст пациентов — 60,7 лет. Состояние 6 больных было расценено как средней тяжести, остальных — как удовлетворительное. Лечение всех пациентов начато с внутривенного капельного введения препарата по 1,2 г каждые 8 часов в течение 2-3-х дней. После достигнутого клинического улучшения внутривенная терапия заменена на пероральную. Амоксиклав назначался в дозе 625 мг каждые 8 часов внутрь с приемом пищи. Общая продолжительность лечения препаратом составила в среднем 9 суток. Клиническая эффективность Амоксиклава оказалась высокой (100%), выздоровление констатировано у всех 20 наблюдавшихся. Бактериологическая эрадикация достигнута у 16 больных (80%). Группу сравнения составили 20 больных пневмониями, получавших цефотаксим по традиционной схеме парентерально: по 1 г внутримышечно каждые 8 часов, в среднем 8 суток. Выздоровление в этой группе отмечалось в 80% случаев, у 10% больных — уменьшение инфильтративных изменений при полном купировании признаков бактериальной инфекции. Бактериологическая эффективность составила 82,6%. Таким образом, клиническая эффективность Амоксиклава была выше, а бактериологическая — сопоставима с эффективностью цефотаксима. Стоимость 7-дневного курса терапии Амоксиклавом по ступенчатой схеме составляет 42,51 у.е. Стоимость 7-дневного курса терапии цефотаксимом при внутримышечном введении (включая расходные материалы) составляет 49,77 у.е. (при внутривенных инфузиях стоимость увеличивается в 1,3 раза).

К числу важнейших преимуществ ступенчатой терапии по сравнению с парентеральной относится удобство применения и улучшение экономических показателей. Они складываются из снижения затрат в связи с меньшей стоимостью лекарственных форм антибиотика для приема внутрь по сравнению с парентеральными, меньшими затратами на парентеральный антибиотик, применяемый коротким курсом, снижением расходов на шприцы, растворы для внутривенного введения, сокращением затрат рабочего времени медперсонала и уменьшением риска и числа постинъекционных осложнений. Ступенчатая терапия является экономически обоснованным режимом, обеспечивающим преимущества как для пациента, так и для стационара. При ее использовании стоимость лечения снижается на 30-60% [7].

Тяжелое течение пневмоний требует применения парентерального пути введения препаратов, а в ряде случае — комбинированной терапии с использованием антибиотиков других групп.

Литература

1. Авдеев С.Н., Чучалин А.Г. «Роль бактериальной инфекции и выбор антибиотиков при обострении хронического бронхита». // Consilium, №2, 2000 г.

2. «Антибактериальные лекарственные средства. Методы стандартизации препаратов» под редакцией Хабриева Р.У. // Медицина, 2004 г.

3. Буданов С. В. «Ступенчатая антибиотикотерапия инфекций». // Клинический вестник, №4, 1996 г.

4. Государственный реестр лекарственных средств, 2004 г.

5. Иоффе Л.Ц., Бейсебаев Н.А., Шацких В.В., Салимова С.С., Ауельбекова Г.А., Есетова Г.У. «Амоксиклав в лечении инфекций нижних дыхательных путей». // 12 Национальный конгресс по болезням органов дыхания, 2002 г.

6. Кривциов Е.В., Прохорович Е.А., Алексанян А.А., Макарян А.С., Чибикова А.А. «Сравнительная характеристика полусинтетических пенициллинов (ампициллина и амоксициллина/клавулановой кислоты) и фторхинолонов (пефлоксацина и ципрофлоксацина) при лечении больных внебольничной пневмонией». // Медицинская картотека, №2, 1999 г.

7. Ноников В.Е., Константинова Т.Д., Ленкова Н.И., Аргеткина И.Н. «Фармакоэкономические аспекты антибактериальной терапии пневмоний». // Инфекция и антимикробная терапия, №2, 1999 г.

8. Ноников В. Е., Константинова Т. Д., Ленкова Н. И., Минаев В. И., Ритчик Л. А. «Эффективность амоксициллин/клавуланата калия при лечении бронхолегочных инфекций в стационаре». // Антибиотики и химиотерапия, №10, 1997 г.

9. Справочник Видаль, 2003 г.

10. Страчунский Л.С., Козлов С.Н. «Пенициллины, часть 2. Ингибиторозащищенные и комбинированные пенициллины». // Русский медицинский журнал, №2, 2000 г.

11. Страчунский Л.С., Белоусов Ю.Б., Козлов С.Н. «Антибактериальная терапия. Практическое руководство». // РЦ «Фармедининфо», 2000 г.

Литература:

ОФС.1.2.1.2.0003.15 Тонкослойная хроматография // Государственная фармакопея, XIII изд.
М.П. Киселева, З.С. Шпрах, Л.М. Борисова и др. Доклиническое изучение противоопухолевой активности производного N-гликозида индолокарбазола ЛХС-1208. Сообщение I // Российский биотерапевтический журнал. 2015. № 2. С. 71-77.
Мустафин Р. И., Буховец А. В., Протасова А. А., Шайхрамова Р. Н., Ситенков А. Ю., Семина И. И. Сравнительное исследование поликомплексных систем для гастроретентивной доставки метформина. Разработка и регистрация лекарственных средств. 2015; 1(10): 48–50.
https://ilive.com.ua/health/amoksiklav-pri-ostrom-i-hronicheskom-bronhite-shemy-lecheniya_128171i15828.html.
https://www.rmj.ru/articles/obshchie-stati/Amoksiklav_pri_lechenii_bronholegochnyh_infekciy/.
Patil H., Tiwari R. V., Repka M. A. Recent advancements in mucoadhesive floating drug delivery systems: A mini-review. Journal of Drug Delivery Science and Technology. 2016; 31: 65–71.DOI: 10.1016/j.jddst.2015.12.002.
Debjit B., Rishab B., Darsh G., Parshuram R., Sampath K. P. K. Gastroretentive drug delivery systems- a novel approaches of control drug delivery systems. Research Journal of Science and Technology;10(2): 145–156. DOI: 10.5958/2349-2988.2018.00022.0.
Bangun H., Aulia F., Arianto A., Nainggolan M. Preparation of mucoadhesive gastroretentive drug delivery system of alginate beads containing turmeric extract and anti-gastric ulcer activity. Asian Journal of Pharmaceutical and Clinical Research. 2019; 12(1):316–320. DOI: 10.22159/ajpcr.2019.v12i1.29715.