АМОКСИКЛАВ 0,5+0,125 N15 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ/БЛИСТЕР

Содержание

Антибиотики при гайморите

Гайморит — воспаление верхнечелюстных (гайморовых) пазух организма. Ведущие признаки заболевания — нарушение дыхания и выделения из носа длительностью более двух недель. Наряду с гайморитом встречаются и другие синуситы — воспаление лобных пазух (фронтит), решетчатого лабиринта (этмоидит) и клиновидной пазухи (сфеноидит). При всех синуситах часто встречается головная боль, снижение или отсутствие обоняния, повышение температуры (от 37,2 до 39 градусов), а также возможны кашель, отечность лица и болезненность над проекцией синусов.

Содержание

Что включает терапия

Какие назначают антибиотики при гайморите

Пенициллины

Цефалоспорины

Макролиды

Фторхинолоны

Какие антибиотики будут наиболее эффективными и предпочтительными при терапии гайморитов

Провоцирующие факторы для воспаления гайморовых пазух:

● ОРВИ — различные вирусы запускают риниты и синуситы, а затем присоединяется бактериальная флора;

● особенности анатомического строения носа и придаточных пазух (искривление носовой перегородки, кисты, аномалии строения носовых пазух, при которых нарушается отток отделяемого из носа);

● гиперплазия лимфоидной ткани у детей (аденоиды, аденоидиты, воспаление глоточной миндалины);

● аллергия на пыльцу растений, домашнюю пыль, медикаменты, дезинфицирующие средства и другие аллергены, при которой за счет аллергического отека слизистой затрудняется выход секрета наружу;

● различные иммунодефицитные состояния (дефицит иммуноглобулинов, ВИЧ-инфекция, получение химиотерапии и стероидов при онкозаболеваниях и других патологиях);

● стоматологические проблемы в виде запущенного кариеса зубов верхней челюсти, осложнения при экстракции зубов, при которых воспаление с мягких тканей зуба и верхней челюсти распространяется на слизистую гайморовой пазухи (одонтогенный гайморит);

● переохлаждения.

Основная причина воспаления гайморовых пазух — инфекция (бактериальная, грибковая или смешанная грибковая). Чаще всего этиологическими факторами гайморитов выступают микробные ассоциации. Часто при посевах отделяемого гайморовых пазух высеваются стрептококки, пневмококки, золотистый стафилококк, энтерококки, гемофильная палочка, а также анаэробные микроорганизмы (превотелла, фузобактерии и другие), реже — атипичные бактерии (хламидии и микоплазмы). По этой причине антибиотики — незаменимые лекарственные средства в лечении гайморитов.

Что включает терапия?

Лечение гайморита проводится комплексно и включает:

1. Препараты для этиологического лечения — антибиотики и противогрибковые средства.

2. Противовоспалительные средства, из которых предпочтение отдается назальным формам глюкокортикостероидов с эффективным противовоспалительным и противоаллергическим свойством.

3. Ирригационную терапию — применение «носового душа». С этой целью применяют такие средства, как «Аквалор», «Аква Марис», «Физиомер», «Квикс».

4. Муколитики — средства, которые разжижают густой и вязкий слизистый секрет при гайморитах и облегчают кашель. Это препараты ацетилцистеина и карбоцистеина, которые назначаются местно и внутрь.

5. Иммунотропные средства — применяются в комплексе лечения на фоне иммунодефицитов.

6. Аппаратную методику лечения — так называемую «кукушку» или промывание полостей носа антисептическими растворами с помощью вакуумного отсоса.

7. Инвазивные методы лечения. Включают прокол гайморовой пазухи с промыванием синуса с использованием антибиотиков, антисептиков, муколитиков, противовоспалительных средств, а также хирургические вмешательства, которые устраняют причины рецидивирующего течения гайморитов (удаление кист, полипов, искривления носовых перегородок). Предпочтение на современном этапе отдается применению внутриносовой эндоскопической хирургии.

Какие назначают антибиотики при гайморите?

При лечении гайморитов считаются эффективными антибактериальными средствами такие группы препаратов, как:

● пенициллины;

● цефалоспорины;

● макролиды;

● фторхинолоны.

Пенициллины

Представителем этой группы выступает комбинация амоксициллина с клавулановой кислотой. Амоксициллин является бактерицидным антибиотиком, который разрушает клеточную стенку стрептококков, стафилококков, гемофильной палочки и других микробов, размножающихся при гайморитах. Клавулановая кислота — ингибитор бета-лактамаз (ферментов бактерий, которые способны разрушать антибиотики). Кроме того, сочетание этих двух компонентов усиливает антимикробный иммунитет путем увеличения бактерицидной активности лейкоцитов. Данный комбинированный препарат выпускается под торговыми названиями «Амоксиклав», «Аугментин», «Флемоклав», «Панклав», «Бетаклав». Существуют таблетированные формы препарата, суспензия, растворимые таблетки формы «солютаб», инъекционная форма. Длительность антибактериальной терапии данными препаратами — от 7 до 14 дней. Разовые дозы таблеток составляют 325 мг, 675 мг и 1000 мг. Оптимальная доза при гайморите для взрослых — 675 мг 3 раза в сутки или 1000 мг 2 раза в сутки. При назначении лечения детям до 12 лет весом до 40 кг нужно учитывать массу тела и степень тяжести заболевания. При тяжелых гайморитах у детей суточная доза составляет 40 мг на 1 кг веса и делится на 3 приема, при легких и среднетяжелых формах — 20 мг на 1 кг веса ребенка. Инъекционную форму амоксиклава используют редко: в условиях стационаров при тяжелых гайморитах. «Флемоклав Солютаб» — особая форма антибиотика, которая всасывается уже в полости рта, имеет приятный фруктовый вкус. Запивание препарата водой не обязательно, но желательно. «Флемоклав Солютаб» выпускается в дозах 125 мг, 250 мг и 500 мг в пересчете на амоксициллин.

Цефалоспорины

При лечении воспаления гайморовых пазух также назначают цефалоспорины II и III поколения:

● Цефуроксим. Доступен внутримышечный, внутривенный и пероральный прием антибиотика. Препарат выпускается в форме порошка для приготовления раствора (для внутривенного или внутримышечного введения), таблеток для перорального применения и гранул для суспензии. Представлен под торговыми наименованиями «Зиннат», «Зинацеф», «Цефутил», «Мегасеф», «Аксетин», «Аксеф», «Цетил», «Зоцеф». Взрослые принимают цефуроксим внутрь по 0,25-0,5 г 2 раза в сутки, а дети — 30-40 мг/кг в 2 приема в течение 7-14 дней.

● Цефтибутен («Цедекс»). Бактерицидный эффект достигается за счет ингибирования синтеза клеточной стенки патогенных бактерий. Препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, прием пищи замедляет абсорбцию. Основным противопоказанием к лечению данным средством служит индивидуальная чувствительность к препарату. Выпускается в форме капсул. Из преимуществ приема антибиотика при гайморите можно выделить редкое развитие побочных эффектов, из недостатков — довольно сильное негативное воздействие на кишечную микрофлору. Цефтибутен взрослые принимают внутрь по 400 мг 1 раз в сутки, а дети — 9 мг/кг на протяжении 7-14 дней.

Макролиды

Макролиды — это антибактериальные препараты природного и полусинтетического происхождения, которые содержат в своей структуре лактонное кольцо. Они обладают бактериостатическим действием (вызывают задержку размножения патогенных бактерий путем торможения синтеза белка в клетках микроорганизмов), а в больших концентрациях — бактерицидным. К макролидам чувствительны грамположительные и грамотрицательные бактерии, а также атипичная флора (хламидии и микоплазмы). Преимущество использования макролидов — низкая токсичность, поэтому они применяются в лечении детей и беременных. При часто рецидивирующем синусите также отдается предпочтение этой группе антибиотиков. Недостаток применения некоторых макролидов — низкая кислотоустойчивость и снижение активности антибактериального действия за счет разрушающего действия желудочного сока. Поэтому большинство макролидов рекомендуется принимать за 1 час до еды или через 2 часа после, запивать достаточным количеством воды.

Из всех макролидов максимально эффективными при синуситах считаются:

● Азитромицин (торговые наименования антибиотика — «Азимед», «Фромилид», «Азивокс», «Азитрокс», «Сумамед», «Хемомицин»). Препарат удобен в применении: принимается раз в сутки. Действие азитромицина продолжается на протяжении 5-7 дней после окончания курса, поэтому достаточно длительности приема от 3 до 5 дней. Эффект применения азитромицинов зависит от времени приема пищи и антибиотика. Азитромицин необходимо принимать за 1 час до или через 2 часа после еды, запивать водой. Оптимальная доза азитромицина при гайморите у взрослых составляет 500 мг 1 раз в сутки ежедневно в течение 3-5 дней. Детям до 12 лет препарат лучше принимать в суспензии из расчета 10 мг/кг один раз в сутки 3 дня.

● Кларитромицин. Выпускается в дозах по 250 и 500 мг в таблетках и в суспензии для детей в дозе 125 мг/5 мл и 250/5 мл (препарат «Клацид»). Разовая доза — 250 мг или 500 мг, кратность приема — 2 раза, длительность лечения определяется индивидуально и составляет 7-14 дней. Рекомендации по дозированию для детей основаны на массе тела: 7,5 мг/кг, разделив на 2 приема через 12 часов. Кларитромицин обладает фототоксичностью, поэтому загар и пребывание на солнце в период лечения кларитромицином противопоказаны. Лечение кларитромицином требует осторожного приема антигистаминных средств (не сочетается с астемизолом и терфенадином), а также исключения приема статинов, снижающих уровень холестерина.

С осторожностью назначают кларитромицин при болезнях печени и почек, сердечных аритмиях. Торговые наименования кларитромицина — «Клацид», «Фромилид», «Клабакс».

Фторхинолоны

При лечении воспаления гайморовых пазух фторхинолоны назначаются не всем (противопоказаны детям, беременным и кормящим). Фторхинолоны имеют широкий спектр действия против грамположительной и грамотрицательной флоры, аэробов и анаэробов, атипичных бактерий. Используются при непереносимости или неэффективности полусинтетических пенициллинов и цефалоспоринов. Бактерицидный эффект препаратов обусловлен нарушением синтеза ДНК микробов. Особенности применения фторхинолонов — исключение воздействия ультрафиолета, так как они могут вызывать на коже фототоксические реакции. При приеме фторхинолонов возможны такие побочные эффекты, как тошнота и рвота, расстройства ЖКТ в виде болей в животе и диареи.

Противопоказаны фторхинолоны при эпилепсии и чувствительности сухожилий с болями при использовании препаратов в анамнезе. Избирательным и осторожным должно быть использование фторхинолонов при болезнях сердца с нарушениями ритма, необходимости сочетания лечения с приемом антигистаминного препарата.

Основные фторхинолоны, которые используются при лечении воспаления гайморовых пазух, это:

● Левофлоксацин. Выпускается в таблетках по 500 мг. Рекомендуемая доза при гайморите для взрослых — 1 таблетка (500 мг) в сутки 5-14 дней. Торговые наименования левофлоксацина — «Левакин», «Глево», «Леволет», «Тайгерон», «Флексид», «Таваник», «Лебел», «Левоксимед», «Левостар», «Левотек», «Ремедиа» и другие.

● Моксифлоксацин в таблетках по 400 мг. Принимать при гайморите необходимо 400 мг 1 раз в сутки 5-14 дней. Моксифлоксацин выпускается под торговыми наименованиями «Авелокс», «Мегафлокс», «Максифлокс», «Мофлаксия», «Ротомокс».

● Гемифлоксацин внутрь по 0,32 г 1 раз в сутки 5-14 дней. Торговые наименования гемифлоксацина — «Гемикс» и «Фактив».

Какие антибиотики будут наиболее эффективными и предпочтительными при терапии гайморитов?

Выбор антибактериального препарата зависит от нескольких факторов для конкретного пациента, а именно:

1. Возраст пациента. У детей лучше использовать антибиотики в виде суспензий и сиропов для хорошей переносимости. Расчет дозы антибиотика у детей зависит от массы тела. Не все антибиотики, назначаемые при гайморите, можно использовать в детском возрасте. Фторхинолоны детям до 18 лет противопоказаны, а аминогликозиды требуют осторожного применения, так как могут негативно влиять на орган слуха.

2. Степень тяжести. Тяжесть определяется длительностью и степенью температурной реакции, наличием болевого синдрома, данными объективного осмотра пациента, оценкой состояния слизистых носа и глотки врачом, характером отделяемого при отоларингологическом осмотре. При тяжелых формах гайморитов предпочтительнее назначение инъекционных антибиотиков в условиях ЛОР-отделения. Требуется срочная госпитализация в стационар при таких симптомах, как отек вокруг глаз и в области лба, двоение в глазах, выраженная головная боль, снижение остроты зрения, появление неврологических расстройств.

3. Наличие острой формы или очередного обострения хронических синуситов, частоты рецидивов. При часто рецидивирующих хронических гайморитах (4 и более раз в году) при лечении предпочтение отдается антибиотикам из группы макролидов в малых дозах длительным курсом. Это объясняется дополнительными свойствами макролидов оказывать иммуномодулирующий и муколитический эффекты, снижать выработку воспалительных цитокинов, нарушать формирование и функционирование биопленок (микробных ассоциаций).

4. Наличие непереносимости тех или иных антибиотиков в анамнезе. При аллергии на пенициллиновую группу антибактериальных средств наиболее вероятны аллергические реакции и на цефалоспорины.

5. Факт приема антибиотика по любому поводу на протяжении последних трех месяцев. Нежелательно применение антибиотиков из одной группы, если последние 3 месяца пациент уже принимал их. В этом случае наиболее вероятна устойчивость инфекционных возбудителей заболевания к данному препарату.

6. Наличие таких заболеваний, как сахарный диабет, болезни печени, почек, прием антикоагулянтов и других препаратов. Например, при сахарном диабете и гайморитах часто возникает грибковое воспаление слизистой, чаще бывают осложнения ЛОР-заболеваний.

При болезнях почек может возникать почечная недостаточность, которая требует пересмотра дозы антибиотика. Применение фторхинолонов при болезнях печени может обострить или усугубить имеющееся заболевание. При лечении гайморита антибактериальными препаратами важно учесть взаимодействие с другими лекарствами, которые может принимать пациент.

Все секреты и тонкости назначения антибиотиков при гайморите может определить только отоларинголог. Поэтому при возникновении симптомов, которые похожи на гайморит, консультация врача необходима. А приобретение антибиотиков в сети аптек «Живика» возможно по назначению врача.

Помните, здоровье — бесценно, не занимайтесь самолечением.

Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии

Купить АМОКСИКЛАВ 0,5+0,125 N15 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ/БЛИСТЕР цена

Форма выпуска:таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Показания

Инфекции, вызванные чувствительными штаммами микроорганизмов: — инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (в т.ч. острый и хронический синусит, острый и хронический средний отит, заглоточный абсцесс, тонзиллит, фарингит); — инфекции нижних дыхательных путей (в т.ч. острый бронхит с бактериальной суперинфекцией, хронический бронхит, пневмония); — инфекции мочевыводящих путей; — инфекции в гинекологии; — инфекции кожи и мягких тканей, а также раны от укусов человека и животных; — инфекции костной и соединительной тканей; — инфекции желчных путей (холецистит, холангит); — одонтогенные инфекции.

Характеристики

Страна производителя Словения Форма выпуска Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг + 125 мг: —15 штук в уп Хранить в сухом месте Беречь от детей

Лекарственная форма

Таблетки 500 мг + 125 мг: белые или почти белые, овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Состав

каждая таблетка 500мг+125мг содержит 500 мг амоксициллина в форме тригидрата и 125 мг клавулановой кислоты в форме калиевой соли; Вспомогательные вещества :кремния диоксид коллоидный 9,00 мг, кросповидон 45,00 мг, кроскармеллоза натрия 35,00 мг, магния стеарат 20,00 мг целлюлоза микрокристаллическая до — 1060 мг.; пленочное покрытие таблетки 500мг+125мг — гипромеллоза 17,696 мг, этилцеллюлоза 0,864 мг, полисорбат 80 — 0,960 мг, триэтилцитрат 0,976 мг, титана диоксид 9,360 мг, тальк 2,144 мг;

Общее описание

Антибиотик — пенициллин полусинтетический + бета-лактамаз

Особые условия

Перед началом лечения необходимо опросить пациента для выявления в анамнезе реакций гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины или другие бета-лактамные антибиотики. У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками. При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени, почек. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек требуется адекватная коррекция дозы или увеличение интервалов между приемом дозы. С целью снижения риска развития побочных эффектов со стороны ЖКТ следует принимать препарат во время еды. Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к амоксициллину микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии. У пациентов с нарушением функции почек, а также при приеме высоких доз препарата могут проявляться судороги. Не рекомендуется применять препарат у пациентов с подозрением на инфекционный мононуклеоз. При возникновении антибиотикоассоциированного колита следует немедленно отменить прием препарата Амоксиклав®, обратиться к врачу и начать соответствующее лечение. Препараты, тормозящие перистальтику, в подобных ситуациях противопоказаны. У пациентов со сниженным диурезом очень редко возникает кристаллурия. Во время применения больших доз амоксициллина рекомендуется принимать достаточное количество жидкости и поддерживать адекватный диурез для уменьшения вероятности образования кристаллов амоксициллина. Лабораторные анализы: высокие концентрации амоксициллина дают ложноположительную реакцию на глюкозу мочи при использовании реактива Бенедикта или раствора Фелинга. Рекомендуется использовать ферментативные реакции с глюкозидазой. Клавулановая кислота может вызывать неспецифческое связывание иммуноглобулина G (IgG) и альбумина с мембранами эритроцитов, что приводит к ложноположительным результатам пробы Кумбса. Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами: При развитии нежелательных реакций со стороны нервной системы (например, головокружение, судороги) следует воздержаться от управления автомобилем и занятиями другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Антациды, глюкозамин, слабительные лекарственные средства, аминогликозиды замедляют абсорбцию, аскорбиновая кислота — повышает абсорбцию. Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и другие лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию (пробенецид), повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации). Одновременное применение препарата Амоксиклав® и пробенецида может приводить к повышению и персистенции в крови уровня амоксициллина, но не клавулановой кислоты, поэтому одновременное применение с пробенецидом не рекомендовано. Одновременное применение препарата Амоксиклав® и метотрексата повышает токсичность метотрексата. Применение препарата совместно с аллопуринолом может привести к развитию кожных аллергических реакций. В настоящее время нет данных об одновременном применении комбинации амоксициллина с клавулановой кислоты и аллопуринола. Следует избегать одновременного применения с дисульфирамом. Уменьшает эффективность лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется пара-аминобензойная кислота, этинилэстрадиол — риск развития кровотечений «прорыва». В литературе описываются редкие случаи увеличения международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов при совместном применении аценокумарола или варфарина и амоксициллина. При необходимости одновременного применения с антикоагулянтами необходимо регулярно контролировать протромбиновое время или МНО при назначении или отмене препарата, может потребоваться коррекция дозы антикоагулянтов для приема внутрь. При одновременном применении с рифампицином возможно взаимное ослабление антибактериального эффекта. Препарат Амоксиклав® не следует применять одномоментно в комбинации с бактериостатическими антибиотиками (макролиды, тетрациклины), сульфаниламидами из-за возможного снижения эффективности препарата Амоксиклав®. Препарат Амоксиклав8 снижает эффективность пероральных контрацептивов. У пациентов, получавших микофенолата мофетил, после начала применения комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой наблюдалось снижение концентрации активного метаболита — микофеноловой кислоты, до приема очередной дозы препарата приблизительно на 50 %. Изменения данной концентрации не могут точно отражать общие изменения экспозиции микофеноловой кислоты.

Фармакодинамика

Механизм действия Амоксициллин — полусинтетический пенициллин, обладающий активностью против многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Амоксициллин нарушает биосинтез пептидогликана, являющегося структурным компонентом клеточной стенки бактерий. Нарушение синтеза пептидогликана приводит к потере прочности клеточной стенки, что обуславливает лизис и гибель клеток микроорганизмов. В то же время, амоксициллин подвержен разрушению бета-лактамазами, и поэтому спектр активности амоксициллина не распространяется на микроорганизмы, которые продуцируют этот фермент. Клавулановая кислота — ингибитор бета-лактамаз, структурно родственный пенициллинам, обладает способностью инактивировать широкий спектр бета-лактамаз, обнаруженных у микроорганизмов, устойчивых к пенициллинам и цефалоспоринам. Клавулановая кислота обладает достаточной эффективностью в отношении плазмидных бета-лактамаз, которые чаще всего обуславливают резистентность бактерий, и не эффективна в отношении хромосомных бета-лактамаз I типа, которые не ингибируются клавулановой кислотой. Присутствие клавулановой кислоты в препарате защищает амоксициллин от разрушения ферментами — бета-лактамазами, что позволяет расширить антибактериальный спектр амоксициллина. Ниже приведена активность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой in vitro. Бактерии, обычно чувствительные к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой Грамположительные аэробы: Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Streptococcus pyogenes и другие бета-гемолитические стрептококки1,2, Streptococcus agalactiae1,2, Staphylococcus aureus (чувствительный к метициллину)1, Staphylococcus saprophyticus (чувствительный к метициллину), коагулазонегативные стафилококки (чувствительные к метициллину). Грамотрицательные аэробы: Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae1, Helicobacter pylori, Moraxella catarrhalis1, Neisseria gonorrhoeae , Pasteurella multocida, Vibrio cholerae. Прочие: Borrelia burgdorferi, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum. Грамположительные анаэробы: виды рода Clostridium, Peptococcus niger, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros, виды рода Peptostreptococcus. Грамотрицательные анаэробы: Bacteroides fragilis, виды рода Bacteroides, виды рода Capnocytophaga, Eikenella corrodens, Fusobacterium nucleatum, виды рода Fusobacterium, виды рода Porphyromonas, виды рода Prevotella. Бактерии, для которых вероятна приобретенная резистентность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой Грамотрицательные аэробы: Escherichia coli1, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, виды рода Klebsiella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, виды рода Proteus, виды рода Salmonella, виды рода Shigella. Грамположительные аэробы: виды рода Corynebacterium, Enterococcus faecium, Streptococcus pneumoniae1,2, стрептококки группы Viridans. Бактерии, обладающие природной устойчивостью к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой Грамотрицательные аэробы: виды рода Acinetobacter, Citrobacter freundii, виды рода Enterobacter, Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, виды рода Providencia, виды рода Pseudomonas, виды рода Serratia, Stenotrophomonas maltophilia, Yersinia enterocolitica. Прочие: Chlamydophila pneumoniae, Chlamydophila psittaci, виды рода Chlamydia, Coxiella burnetii, виды рода Mycoplasma. 1 для данных бактерий клиническая эффективность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой была продемонстрирована в клинических исследованияхштаммы этих видов бактерий не продуцируют бета-лактамазы. Чувствительность при монотерапии амоксициллином позволяет предполагать аналогичную чувствительность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой.

Фармакокинетика

Основные фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты сходны. Амоксициллин и клавулановая кислота хорошо растворяются в водных растворах с физиологическим значением pH и после приема препарата Амоксиклав® внутрь быстро и полностью абсорбируются из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Абсорбция активных веществ амоксициллина и клавулановой кислоты оптимальна в случае его приема в начале еды. Биодоступность амоксициллина и клавулановой кислоты после приема внутрь составляет около 70 %. Распределение Оба компонента характеризуются хорошим объемом распределения в различных органах, тканях и жидких средах организма (в т.ч. в легких, органах брюшной полости; жировой, костной и мышечной тканях; плевральной, синовиальной и перитонеальной жидкостях; в коже, желчи, моче, гнойном отделяемом, мокроте, в интерстициальной жидкости). Связывание с белками плазмы умеренное: 25 % для клавулановой кислоты и 18 % для амоксициллина. Объем распределения составляет примерно 0,3-0,4 л/кг для амоксициллина и примерно 0,2 л/кг для клавулановой кислоты. Амоксициллин и клавулановая кислота не проникают через гематоэнцефалический барьер при невоспаленных мозговых оболочках. Амоксициллин (как и большинство пенициллинов) выделяется с грудным молоком. В грудном молоке также обнаружены следовые количества клавулановой кислоты. Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер. Метаболизм Около 10-25 % начальной дозы амоксициллина выводится почками в виде неактивной пенициллоевой кислоты. Клавулановая кислота в организме человека подвергается интенсивному метаболизму с образованием 2,5-дигидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты и 1-амино-4-гидрокси-бутан-2-она и выводится почками, через ЖКТ, а также с выдыхаемым воздухом, в виде диоксида углерода. Выведение Амоксициллин выводится главным образом почками, тогда как клавулановая кислота посредством как почечного, так и внепочечного механизмов. После однократного приема внутрь одной таблетки 250 мг/125 мг или 500 мг/125 мг приблизительно 60-70 % амоксициллина и 40-65 % клавулановой кислоты в течение первых 6 ч выводится почками в неизмененном виде. Средний период полувыведения (T1/2) амоксициллина/клавулановой кислоты составляет примерно один час, средний общий клиренс составляет примерно 25 л/ч у здоровых пациентов. Наибольшее количество клавулановой кислоты выводится в течение первых 2 ч после приема. Пациенты с нарушением функции почек Общий клиренс амоксициллина/клавулановой кислоты снижается пропорционально снижению почечной функции. Снижение клиренса более выражено для амоксициллина, чем для клавулановой кислоты, т.к. большая часть амоксициллина выводится почками. Дозы препарата при почечной недостаточности должны подбираться с учетом нежелательности кумуляции амоксициллина на фоне поддержания нормального уровня клавулановой кислоты. Пациенты с нарушением функции печени У пациентов с нарушением функции печени препарат применяют с осторожностью, необходимо проводить постоянный контроль функции печени. Оба компонента удаляются гемодиализом и незначительные количества — перитонеальным диализом.

Показания

Противопоказания

— Повышенная чувствительность к компонентам препарата; — повышенная чувствительность в анамнезе к пенициллинам, цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам; — холестатическая желтуха и/или другие нарушения функции печени, вызванные приемом амоксициллина/клавулановой кислоты в анамнезе; — инфекционный мононуклеоз и лимфолейкоз; — детский возраст до 12 лет или с массой тела менее 40 кг. С осторожностью: Псевдомембранозный колит в анамнезе, заболеваниях желудочно-кишечного тракта, печеночная недостаточность, тяжелые нарушения функции почек, беременности, период лактации, при одновременном применении с антикоагулянтами. Беременность и лактация: Исследования на животных не выявили данных о вреде приема препарата в период беременности и его воздействии на эмбриональное развитие плода. В одном исследовании у женщин с преждевременным разрывом околоплодных оболочек было установлено, что профилактическое применение амоксициллином/клавулановой кислотой может быть связана с повышением риска развития некротизирующего энтероколита у новорожденных. При беременности и в период лактации препарат применяют только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка. Амоксициллин и клавулановая кислота в небольших количествах проникают в грудное молоко. У младенцев, получающих грудное вскармливание, возможно развитие сенсибилизации, диареи, кандидоза слизистых оболочек полости рта. При приеме препарата Амоксиклав® необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Передозировка

Сообщений о летальном исходе или возникновении угрожающих жизни побочных эффектов вследствие передозировки препарата нет. В большинстве случаев симптомы передозировки включают расстройства со стороны ЖКТ (боль в животе, диарея, рвота) и нарушения водно-электролитного баланса. Зарегистрированы сообщения о развитии кристаллурии, вызванной приемом амоксициллина, которая в некоторых случаях приводила к развитию почечной недостаточности. Возможно развитие судорог у пациентов с почечной недостаточностью или у пациентов, получающих высокие дозы препарата. При передозировке пациент должен находиться под наблюдением врача, лечение симптоматическое. В случае недавнего приема (менее 4 ч) необходимо провести промывание желудка и назначить активированный уголь для уменьшения всасывания. Амоксициллин/клавулановая кислота удаляется гемодиализом.

Побочные действия

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (?1/10), часто (?1/100, <1/10), нечасто (?1/1000, <1/100), редко (?1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000); частота неизвестна (частоту возникновения явлений нельзя определить на основании имеющихся данных). Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто: диарея; часто: тошнота, рвота. Тошнота чаще всего наблюдается при приеме внутрь высоких доз. Если нарушения со стороны ЖКТ подтверждены, они могут быть устранены, если принимать препарат в начале еды. Нечасто: расстройство пищеварения; очень редко: антибиотико-ассоциированный колит (в том числе геморрагический колит и псевдомембранозный колит), черный «волосатый» язык, гастрит, стоматит. Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто: повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ) и/или аспартатаминотрансферазы (ACT). Данные реакции наблюдается у пациентов, получающих терапию бета-лактамными антибиотиками, однако его клиническая значимость неизвестна. Очень редко: холестатическая желтуха, гепатит, повышение активности щелочной фосфатазы, повышение активности билирубина в плазме крови. Нежелательные реакции со стороны печени наблюдались, главным образом, у мужчин и пациентов пожилого возраста и могут быть связаны с длительной терапией. Данные нежелательные реакции очень редко наблюдаются у детей. Перечисленные признаки и симптомы обычно встречаются в процессе или сразу по окончании терапии, однако в отдельных случаях могут не проявляться в течение нескольких недель после завершения терапии. Нежелательные реакции, как правило, являются обратимыми. Нежелательные реакции со стороны печени могут быть тяжелыми, в исключительно редких случаях были сообщения о летальных исходах. Почти во всех случаях это были лица с серьезной сопутствующей патологией или лица, получающие одновременно потенциально гепатотоксичные препараты. Со стороны иммунной системы: очень редко: ангионевротический отек, анафилактические реакции, аллергический васкулит. Со стороны крови и лимфатической системы: редко: обратимая лейкопения (включая нейтропению), тромбоцитопения; очень редко: обратимый агранулоцитоз, гемолитическая анемия, обратимое увеличение протромбинового времени, обратимое увеличение времени кровотечения (см. Раздел «Особые указания»), эозинофилия, тромбоцитоз. Со стороны нервной системы: нечасто: головокружение, головная боль; очень редко: судороги (могут проявляться у пациентов с нарушением функции почек, а также при приеме высоких доз препарата), обратимая гиперактивность, асептический менингит, чувство тревоги, бессонница, изменение поведения, возбуждение. Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница; редко: мультиформная экссудативная эритема; очень редко: эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, острый генерализованный экзантематозный пустулез, синдром, сходный с сывороточной болезнью, токсический эпидермальный некролиз. Со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко: интерстициальный нефрит, кристаллурия (см. Раздел «Передозировка»), гематурия. Инфекционные и паразитарные заболевания: часто: кандидоз кожи и слизистых оболочек. Прочее: частота неизвестна: рост нечувствительных микроорганизмов.

Литература:

М.П. Киселева, З.С. Шпрах, Л.М. Борисова и др. Доклиническое изучение противоопухолевой активности производного N-гликозида индолокарбазола ЛХС-1208. Сообщение I // Российский биотерапевтический журнал. 2015. № 2. С. 71-77.
Wunderlich, «Geschichte der Medicin» (Штуттгардт, 1958).
Puccinotti, «Storia della medicina» (Ливорно, 1954—1959).
https://www.aptekazhivika.ru/about/news/2020/antibiotiki-pri-gajmorite.
https://apteka.ru/product/amoksiklav-050125-n15-tabl-pplenobolochblister-5e327677f5a9ae000140efa1/.
Скориченко, «Доисторическая M.» (СПб., 1996); его же, «Гигиена в доисторические времена» (СПб., 1996).
М.П. Киселева, З.С. Шпрах, Л.М. Борисова и др. Доклиническое изучение противоопухолевой активности производного N-гликозида индолокарбазола ЛХС-1208. Сообщение II // Российский биотерапевтический журнал. 2015. № 3. С. 41-47.
Haeser, «Handbuch der Gesch. d. Medicin».