Лечение хронического бронхита

Содержание

Медицинский эксперт статьи

Алексей Портнов, медицинский редактор

Последняя редакция: 26.06.2018

Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.

У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.

Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.

Лечение бронхита Цефтриаксоном проводится в случаях доказанного или предполагаемого бактериального происхождения воспалительного процесса в бронхах, требующего применения антибактериальных препаратов.

Помогает ли Цефтриаксон при бронхите? Если причиной бронхита являются не вирусы, и бронхит не аллергический, то именно антибиотики-цефалоспорины третьего поколения, к которым относится Цефтриаксон (другие торговые названия — Цефатрин, Цефаксон, Бетаспорин, Лонгацеф, Роцефин, Эпицефин) быстрее всего справляются с микробной инфекций. Подробнее см. — Антибиотики при бронхите

[1], [2], [3]

Фармакологическая группа

Антибиотики: Цефалоспорины

Фармакологическое действие

Антибактериальные широкого спектра действия препараты

Показания к применению цефтриаксона при бронхите

Применяется Цефтриаксон:

при остром бронхите, при хроническом бронхите и при обструктивном бронхите, причиной развития которых являются грамположительные и грамотрицательные бактерии (аэробные и анаэробные);
инфекционном воспалении легких (включая абсцесс);
остром бактериальном отите (вызываемом Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis и др.);
бактериальном менингите, вызванном Neisseria meningitidis, Streptococcus pneumoniae или Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу);
инфекциях кожных покровов и подкожных тканей;
инфекционных заболеваниях мочевыводящих путей и органов малого таза (провоцируемых бактериями Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Chlamydia trachomatis, Klebsiella spp.);
неосложненной гонорее;
послеоперационных гнойно-септических осложнениях, в том числе септицемии и септикопиемии;
клещевом боррелиозе.

Цефтриаксон не применяется при заболеваниях, вызываемых Enterobacter spp.

[4], [5], [6], [7]

Форма выпуска

Цефтриаксон выпускается только в форме кристаллического порошка (во флаконах по 500 мг, 1 и 2 г) для приготовления раствора, предназначенного для парентерального применения.

[8], [9], [10], [11], [12], [13], [14]

Фармакодинамика

Цефтриаксон действует бактерицидно — путем избирательного связывания с трансамидазами бактерий (катализирующих сшивание образующих стенку бактериальной клетки пептидогликановых полимеров) и необратимого ингибирования их синтеза, что приводит к повреждению клеточных мембран и гибели микроорганизмов.

Цефтриаксон активен против защитных бета-лактамаз различных микроорганизмомов — пенициллиназы и цефалоспориназы, что расширяет спектр его антибактериального действия.

[15], [16], [17], [18], [19], [20]

Фармакокинетика

При введении внутримышечно Цефтриаксон полностью адсорбируется тканями и быстро попадает в системный кровоток, на 90% связываясь белками; уровень биодоступности — 100%.

Когда начинает действовать Цефтриаксон при бронхите? Согласно инструкции, через 90 минут после в/м инъекции препарата достигается его максимальная концентрация в плазме крови. При этом терапевтически активные количества Цефтриаксона сохраняются в тканях органов и жидкостях организма (плевральной, синовиальной и др.) не менее суток.

Из организма препарат выводится с мочой (55-65%) и калом (35-45%) со средним периодом полувыведения 7-9 часов.

Отмечается более длительная задержка Цефтриаксона в организме пожилых, детей младшего возраста и у пациентов с почечной недостаточностью.

[21], [22], [23], [24], [25]

Использование цефтриаксона при бронхите во время беременности

Хотя Цефтриаксон, согласно официальным данным, не оказывает на плод тератогенного воздействия, его не назначают в первые три месяца беременности. На более поздних сроках врач должен оценивать соотношение риска его возможных побочных действий и целесообразности применения. Применение Цефтриасона лактирующим женщинам требует отмены кормления грудью.

Больше информации — Цефалоспорины при беременности

Противопоказания

Цефтриаксон противопоказан при повышенной чувствительности в бета-лактамным антибиотикам, снижении функции печени и/или почек, гипербилирубинемии новорожденных.

[26], [27], [28]

Побочные действия цефтриаксона при бронхите

Хотя в целом Цефтриаксона при бронхите хорошо переносится, среди его наиболее частых побочных действий отмечают: изменения со стороны крови (эозинофилию, тромбоцитоз, лейкопению), сыпь и диарею и локальные реакции в месте введения.

Намного реже могут проявляться тошнота, рвота, повышение билирубина и креатинина в крови. Также Цефтриаксон может осаждаться в желчи (особенно у детей), вызывая псевдолитиаз желчевыводяших протоков и образование конрементов в желчном пузыре.

[29], [30], [31], [32]

Способ применения и дозы

Цефтриаксон применяют парентерально, то есть назначаются внутримышечные уколы Цефтриаксон при бронхите.

Обычная суточная доза Цефтриаксона при бронхите у взрослых (и детей старше 12-ти лет) составляет 1-2 г, которые вводят один раз в день или в одинаковых дозах дважды в течение дня — в зависимости от типа и тяжести инфекции. Общая суточная доза не должна превышать 4 г.

Цефтриаксон при бронхите у детей младше 12-ти лет назначается в дозировке, определяемой по массе тела: 25-75 мг на каждый килограмм, вводится один раз в день (или два раза — в равных количествах). Максимально допустимая суточная доза составляет 2 г.

Сколько дней колоть Цефтриаксон при бронхите? Курс Цефтриаксона при бронхите определяется индивидуально, но стандартная продолжительность лечения составляет 7 дней.

[33], [34], [35], [36]

Передозировка

Длительное превышение дозировки Цефтриаксона может привести к ускоренному разрушению эритроцитов крови (гемолитической анемии), снижению количества лейкоцитов и тромбоцитов, а также агранулоцитозу.

[37], [38], [39], [40], [41]

Взаимодействия с другими препаратами

Не допускается одновременное использование Цефтриаксон с внутривенными растворами, содержащими кальций; антибиотиками группы аминогликозидов и фторхинолонов; нестероидными противовоспалительными препаратами; салицилатами; антикоагулянтами и мочегонными-сульфонамидами и производными этакриновой кислоты.

[42], [43], [44], [45], [46]

Условия хранения

Цефтриаксон нужно сохранять в темном месте при комнатной температуре.

[47], [48], [49], [50]

Срок годности

Срок годности препарата в нераспечатанных флаконах — 24 месяца.

[51], [52], [53], [54]

Отзывы

Данные Кокрановских обзоров и отзывы отечественных пульмонологов и врачей других специализаций свидетельствуют в пользу применения Цефтриаксона при широком спектре заболеваний бактериального происхождения.

Многих интересует уровень эффективности данного препарата при бронхитах в сравнении с другими антибиотиками группы цефалоспоринов. Например, что лучше при бронхите — Цефазолин или Цефтриаксон? Цефазолин является цефалоспорином первого поколения, он не действует на Haemophilus influenzae, и его не назначают при синуситах, отитах, бронхитах и внебольничной пневмонии, а применяют в лечении и профилактике послеоперационных инфекций (при вмешательствах на сердце, сосудах, органах ЖКТ и малого таза).

При обусловленных бактериями воспалениях носоглотки, среднего уха и дыхательных путей назначают именно Цефтриаксон, так как при своей высокой антибактериальной активности данный препарат и его аналоги — цефалоспорины третьего поколения Ципрофлоксацин, Цефотаксим, Цефаксон, Цебопим, Церазон и др. — реже вызывают побочные эффекты и действуют быстрее.

Что лучше, Цефтриаксон или Цефотаксим при бронхите? В обзоре нет клинически значимого различия между цефалоспоринами третьего поколения, и Цефотаксим применяется при тех же инфекциях, что Цефтртиаксон. Однако фармацевтам известно, что преимущество Цефтриаксона в том, что в его структуре вместо малоустойчивой ацетильной группы Цефотаксима имеется более метаболически стабильный тиотриазиндионный фрагмент, повышающий устойчивость к резистентным грамотрицательным бактериям.

Код по МКБ-10

J20 Острый бронхит

J41 Простой и слизисто-гнойный хронический бронхит

Внимание!

Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата «Цефтриаксон при остром и обструктивном бронхите: дозировки, курс лечения» переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.

Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.

Лечение хронического бронхита

Инфекционные заболевания дыхательных путей — самые распространенные инфекции человека. Возникновение внебольничных инфекций бронхолегочной системы напрямую связано с условно патогенной микрофлорой верхних дыхательных путей (носоглотки, ротоглотки, носа и полости рта). Некоторые из этого множества микроорганизмов, населяющих верхние отделы дыхательной системы, обладают высокой вирулентностью и способны, проникнув в нижние отделы дыхательных путей, даже при небольших нарушениях защитных механизмов вызвать в них воспалительную реакцию. Типичные бактериальные возбудители инфекционного поражения бронхолегочной системы — Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, гораздо реже — Klebsiella pneumoniae и Staphylococcus aureus, кроме того, встречаются и атипичные возбудители, такие как Legionella pneumophila, Chlamydophila pneumoniae и Mycoplasma pneumoniae.

Хронический бронхит — это диффузное поражение бронхов с развитием воспаления, характеризующегося усилением секреции мокроты, нарушением защитной и очистительной функции бронхиального дерева. О возникновении хронического бронхита говорят, когда кашель с выделением мокроты наблюдается не менее 3 месяцев на протяжении двух лет подряд. На сегодняшний день хронический бронхит является самым распространенным из всех неспецифических заболеваний бронхолегочной системы.

Клиническая картина обострения хронического бронхита характеризуется усилением кашля, увеличением секреции мокроты и изменением ее характера, появлением и/или усилением одышки, признаков обструкции бронхов и наличием лихорадки или субфебрильной температуры. Каждый из этих симптомов может сочетаться друг с другом и иметь разную степень выраженности. Это позволяет судить о тяжести поражения дыхательных путей и ориентировочно установить возможного возбудителя заболевания, а значит, определить тактику терапии. Как правило, при возникновении хронического бронхита декомпенсируются имеющиеся сопутствующие заболевания (артериальная гипертензия, сердечная недостаточность и т.д.), что в свою очередь утяжеляет течение бронхита.

При хроническом бронхите, вызванном бактериальным возбудителем, применяется терапия антибактериальными препаратами, поскольку их действие способно быстро купировать симптомы обострения бронхита и существенно увеличить длительность ремиссии. При выборе антибактериального препарата для лечения обострения хронического бронхита учитывают в первую очередь клиническую картину заболевания, активность препарата в отношении наиболее вероятного в этой ситуации возбудителя, вероятность резистентности к антибиотику, фармакокинетику и взаимодействие с другими лекарственными веществами, а также удобный режим дозирования препарата и наличие вероятных побочных эффектов.

В настоящее время одно из первых мест в терапии бактериальных инфекций, в том числе и инфекций дыхательных путей, занимают цефалоспорины. Цефалоспориновые антибиотики имеют широкий спектр микробной активности, невысокую токсичность, хорошую фармакокинетику, в связи с чем они становятся препаратами выбора в лечении многих инфекционных и воспалительных заболеваний.

К цефалоспоринам ІІІ поколения относят препараты, которые являются высоко активными в отношении гонококков, менингококков, гемофильной палочки, Enterobacteri aceae (то есть грамотрицательных возбудителей), а также — грамположительных микробов. Цефалоспориновые полусинтетические антибиотики способны проникать через гематоэнцефалический барьер.

Цефтриаксон (препарат индийской фармацевтической компании «Ranbaxy») — представитель группы цефалоспоринов третей генерации — оказывает, за счет ингибирования фермента транспептидазы, бактерицидное действие, так как нарушается синтез мукопептида стенки клетки бактерии. Цефтриаксон обладает способностью влиять на штаммы возбудителей, которые устойчивы к другим представителям класса цефалоспоринов. В связи с этим он хорошо подходит для терапии инфекций, которые вызываются полирезистентными бактериальными возбудителями. Данный препарат способен воздействовать на микроорганизмы, которые остаются толерантными по отношению к пенициллинам, аминогликозидам и цефалоспоринам І поколения.

Благодаря своим фармакокинетическим свойствам Цефтриаксон можно вводить один раз в сутки, что делает его применение особенно удобным. Выведение его из организма двойным путем — через мочу и желчь — позволяет поддерживать высокую концентрацию в организме до его полной экскреции, снизить вероятность нагрузки на печень и дает возможность его применения у пациентов с печеночной и почечной недостаточностью.

Цефтриаксон можно вводить внутрвенно и внутримышечно. После однократного внутримышечного введения 1 г Цефтриаксона его максимальная концентрация в плазме достигается через 1-2 часа и составляет 80 мкг/л. Обычная суточная дозировка Цефтриаксона для детей старше 12 лет и взрослых — 1-2 г в сутки или по 0,5 — 1 г каждые 12 часов, что зависит от тяжести и вида инфекции. В тяжелых случаях суточная доза препарата может превысить 4 г, но это возможно только при наличии двухкратного введения. Цефтриаксон обладает хорошей переносимостью, поэтому может назначаться пожилым больным в тех же дозировках, что и больным других возрастных групп.

Продолжительность терапии Цефтриаксоном напрямую зависит от тяжести заболевания. Обычно лечение продолжают в течение 4-14 дней, однако при возникших осложнениях инфекции терапия может быть продлена на более длительный срок.

При применении Цефтриаксона у пациентов с выраженной почечной недостаточностью и у больных с почечно-печеночной недостаточностью рекомендуется контролировать концентрацию Цефтриаксона в крови. При выраженной недостаточности функции почек суточная доза препарата не должна быть больше 2 г.

Среди противопоказаний к применению Цефтриаксона отмечается индивидуальная непереносимость, выявленная аллергия на препараты цефалоспоринового ряда и первый триместр беременности.

Цефтриаксон отличается хорошей переносимостью, побочные эффекты встречаются редко, как правило, не выражены и не требуют отмены препарата.

Количество просмотров: 21346.

Цефтриаксон инструкция по применению

Клинико-фармакологическая группа

Цефалоспорин III поколения

Действующее вещество

цефтриаксон (в форме натриевой соли) (ceftriaxone)

Форма выпуска, состав и упаковка

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения кристаллический, почти белого или желтоватого цвета.

1 фл.
цефтриаксон (в форме натриевой соли)	1 г

Флаконы стеклянные (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Полусинтетический цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия.

Бактерицидная активность цефтриаксона обусловлена подавлением синтеза клеточных мембран. Препарат отличается большой устойчивостью к действию бета-лактамаз (пенициллиназы и цефалоспориназы) грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Цефтриаксон активен в отношении грамотрицательных аэробных микроорганизмов: Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, устойчивые к ампициллину), Haemophilus parainfluenzae, Klebssiella spp. (в т.ч. Klebssiella pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, образующие и необразующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Serratia marcescens, Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Acinetobacter calcoaceticus.

Ряд штаммов вышеперечисленных микроорганизмов, которые проявляют устойчивость к другим антибиотикам, таким как пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды, чувствительны к цефтриаксону.

Отдельные штаммы Pseudomonas aeruginosa также чувствительны к препарату.

Препарат активен в отношении грамположительных аэробных микроорганизмов: Staphylococcus aureus (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis (стафилококки, устойчивые к метициллину, проявляют устойчивость ко всем цефалоспоринам, включая цефтриаксон), Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы A), Streptococcus agalactiae (стрептококки группы В), Streptococcus pneumoniae; анаэробных микроорганизмов: Bacteroides spp., Clostridium spp. (за исключением Clostridium difficile).

Фармакодинамика

Цефтриаксон — парентеральный цефалоспориновый антибиотик III поколения. Бактерицидная активность цефтриаксона обусловлена подавлением синтеза клеточной стенки. In vitro цефтриаксон обладает широким спектром действия в отношении грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Он высокоустойчив к большинству β‑лактамаз (как пенициллиназ, так и цефалоспориназ), вырабатываемых грамположительными и грамотрицательными бактериями.

Цефтриаксон обычно активен в отношении следующих микроорганизмов.

Грамположительные аэробы

Staphylococcus aureus (метициллиночувствительный), коагулазо-отрицательные стафилококки, Streptococcus pyogenes (β‑гемолитический, группы A), Streptococcus agalactiae (β‑гемолитический, группы B), β‑гемолитические стрептококки (группы ни A, ни B), Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae.

Примечание. Метициллиноустойчивые Staphylococcus spp. резистентны к цефалоспоринам, в том числе к цефтриаксону. Как правило, Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium и Listeria monocytogenes также устойчивы.

Грамотрицательные аэробы

Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter anitratus (главным образом, A. baumannii)*, Aeromonas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Alcaligenes odorans, алкалигеноподобные бактерии, Borrelia burgdorferi, Capnocytophaga spp., Citrobacter diversus (в том числе C. amalonaticus), Citrobacter freundii*, Escherichia coli, Enterobacter aerogenes*, Enterobacter cloacae*, Enterobacter spp. (прочие)*, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae**, Moraxella catarrhalis (ранее называвшаяся Branhamella catarrhalis), Moraxella osloensis, Moraxella spp. (прочие), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus penneri*, Proteus vulgaris*, Pseudomonas fluorescens*, Pseudomonas spp. (прочие), Providencia rettgeri*, Providencia spp. (прочие), Salmonella typhi, Salmonella spp. (нетифоидные), Serratia marcescens*, Serratia spp. (прочие)*, Shigella spp., Vibrio spp., Yersinia enterocolitica, Yersinia spp. (прочие).

* Некоторые изоляты этих видов устойчивы к цефтриаксону, главным образом, вследствие образования β‑лактамаз, кодируемых хромосомами.

** Некоторые изоляты этих видов устойчивы вследствие образования целого ряда плазмидо-опосредованных β‑лактамаз.

Примечание. Многие штаммы вышеуказанных микроорганизмов, полирезистентные к другим антибиотикам, таким как аминопенициллины и уреидопенициллины, цефалоспорины первого и второго поколения и аминогликозиды, чувствительны к цефтриаксону. Treponema pallidum чувствительна к цефтриаксону in vitro и в экспериментах на животных. Клинические испытания показывают, что цефтриаксон обладает хорошей эффективностью в отношении первичного и вторичного сифилиса. За очень небольшими исключениями, клинические изоляты Р. aeruginosa устойчивы к цефтриаксону.

Анаэробы

Bacteroides spp. (желчечувствительные)*, Clostridium spp. (кроме С. difficile), Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium spp. (прочие), Gaffkya anaerobica (ранее называвшаяся Peptococcus), Peptostreptococcus spp.

* Некоторые изоляты этих видов устойчивы к цефтриаксону из-за образования β‑лактамаз.

Примечание. Многие штаммы β‑лактамазообразующих Bacteroides spp. (в частности, В. fragilis) устойчивы. Устойчив и Clostridium difficile.

Чувствительность к цефтриаксону можно определять диско-диффузионным методом или методом серийных разведений на агаре или бульоне, используя стандартную методику, подобную той, которую рекомендует Институт клинических и лабораторных стандартов (ИКЛС). ИКЛС установил следующие критерии оценки результатов пробы для цефтриаксона:

Чувствительны	Умеренно чувствительны	Устойчивы
Метод разведений
Подавляющая концентрация, мг/л	= 8	16-32	= 64
Метод дисков (диск с 30 мкг цефтриаксона)
Диаметр зоны задержки роста, мм	= 21	20-14	= 13

Для определения следует брать диски с цефтриаксоном, так как в исследованиях in vitro показано, что цефтриаксон активен в отношении отдельных штаммов, которые обнаруживают устойчивость при использовании дисков, предназначенных для всей группы цефалоспоринов.

Вместо стандартов ИКЛС для определения чувствительности микроорганизмов можно использовать и другие хорошо стандартизованные нормативы, например, Немецкого института стандартизации DIN (Deutsches Institut fur Normung) и международные рекомендации ICS (International Collaborative Study), позволяющие адекватно интерпретировать состояние чувствительности.

Фармакокинетика

Всасывание

При в/м введении цефтриаксон хорошо абсорбируется из места введения и достигает высоких концентраций в сыворотке. Биодоступность препарата — 100 %.

Средняя концентрация в плазме достигается через 2-3 ч после инъекции. При повторном в/м или в/в введении в дозах 0.5-2.0 г с интервалом 12-24 ч происходит накопление цефтриаксона в концентрации, которая на 15-36% превышает концентрацию, достигаемую при однократном введении.

Распределение

При введении в дозе от 0.15 до 3.0 г Vd — от 5.78 до 13.5 л .

Цефтриаксон обратимо связывается с белками плазмы крови.

Выведение

При введении в дозе от 0.15 до 3.0 г Т1/2 составляет от 5.8 до 8.7 ч; плазменный клиренс — 0.58 — 1.45 л/ч, почечный клиренс — 0.32 — 0.73 л/ч.

От 33% до 67% препарата выводится в неизменном виде почками, остальная часть экскретируется с желчью в кишечник, где биотрансформируется в неактивный метаболит.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У новорожденных и у детей при воспалении мозговой оболочки цефтриаксон проникает в ликвор, при этом в случае бактериального менингита в среднем 17% от концентрации препарата в плазме диффундирует в спинномозговую жидкость, что примерно в 4 раза больше, чем при асептическом менингите. Через 24 ч после в/в введения цефтриаксона в дозе 50 — 100 мг/кг массы тела концентрации в спинномозговой жидкости превышают 1.4 мг/л. У взрослых больных менингитом через 2-24 ч после введения дозы 50 мг/кг массы тела, концентрации цефтриаксона в спинномозговой жидкости во много раз превосходят минимальные подавляющие концентрации для самых распространенных возбудителей менингита.

Показания

Лечений инфекций, вызванных чувствительными к микроорганизмами:

сепсис;
менингит;
диссеминированный боррелиоз Лайма (ранние и поздние стадии заболевания);
инфекции органов брюшной полости (перитонит, инфекции желчных путей и желудочно-кишечного тракта);
инфекции костей и суставов;
инфекции кожи и мягких тканей;
раневые инфекции;
инфекции у больных с ослабленным иммунитетом;
инфекции органов малого таза;
инфекции почек и мочевыводящих путей;
инфекции дыхательных путей (особенно пневмония);
инфекции ЛОР-органов;
инфекции половых органов, включая гонорею.

Профилактика инфекций в послеоперационном периоде.

Противопоказания

повышенная чувствительность к цефтриаксону и другим цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам.

С осторожностью назначают препарат при НЯК, при нарушениях функции печени и почек, при энтерите и колите, связанных с применением антибактериальных препаратов; недоношенным и новорожденным детям с гипербилирубинемией.

Дозировка

Препарат вводят в/м или в/в.

Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет назначают по 1-2 г 1 раз/сут (каждые 24 ч). В тяжелых случаях или при инфекциях, возбудители которых обладают лишь умеренной чувствительностью к цефтриаксону, суточную дозу можно увеличить до 4 г.

Новорожденным (до 2 недель) назначают по 20-50 мг/кг массы тела 1 раз/сут. Суточная доза не должна превышать 50 мг/кг массы тела. При определении дозы не следует делать различия между доношенными и недоношенными детьми.

Грудным детям и детям младшего возраста (с 15 дней до 12 лет) назначают по 20-80 мг/кг массы тела 1 раз/сут.

Детям с массой тела >50 кг назначают дозы, предназначенные для взрослых.

Дозы 50 мг/кг и более для в/в введения следует вводить капельно в течение не менее 30 мин.

Пациентам старческого возраста следует вводить обычные дозы, предназначенные для взрослых, без поправок на возраст.

Продолжительность лечения зависит от течения заболевания. Введение Цефтриаксона следует продолжать больным еще в течение минимум 48-72 ч после нормализации температуры и подтверждения эрадикации возбудителя.

При бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста лечение начинают с дозы 100 мг/кг (но не более 4 г) 1 раз/сут. После идентификации возбудителя и определения его чувствительности дозу можно соответственно уменьшить.

При менингококковом менингите наилучшие результаты достигались при продолжительности лечения 4 дня, при менингите, вызванном Haemophilus influenzae, — 6 дней, Streptococcus pneumoniae, — 7 дней.

При боррелиозе Лайма: взрослым и детям старше 12 лет назначают по 50 мг/кг 1 раз в сутки в течение 14 дней; максимальная суточная доза — 2 г.

При гонорее (вызванной штаммами, образующими и необразующими пенициллиназу) — однократно в/м в дозе 250 мг.

С целью профилактики послеоперационных инфекций в зависимости от степени инфекционного риска препарат вводят в дозе 1-2 г однократно за 30-90 мин до начала операции.

При операциях на толстой и прямой кишке — эффективно одновременное (но раздельное) введение Цефтриаксона и одного из 5-нитроимидазолов, например, орнидазола.

У больных с нарушением функции почек нет необходимости уменьшать дозу, если функция печени остается нормальной. В случаях претерминальной почечной недостаточности тяжелой степени с КК<10 мл/мин суточная доза препарата не должна превышать 2 г.

У больных с нарушением функции печени нет необходимости уменьшать дозу, если функция почек остается нормальной.

При сочетании тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно определять концентрацию цефтриаксона в плазме и при необходимости корректировать его дозу.

Больным, находящимся на диализе дополнительного введения препарата после диализа не требуется. Следует, однако, контролировать концентрацию цефтриаксона в сыворотке с целью своевременной коррекции дозы, поскольку скорость выведения препарата у этих больных может снижаться.

Правила приготовления и введения растворов

Для в/м введения

Содержимое флакона (1 г) растворяют в 3.6 мл воды для инъекций. После приготовления в 1 мл раствора содержится около 250 мг цефтриаксона. При необходимости можно использовать более разбавленный раствор.

Как и при других в/м инъекциях, Цефтриаксон вводят в относительно крупную мышцу (ягодичную); пробная аспирация помогает избежать непреднамеренного введения в кровеносный сосуд. Рекомендуется вводить не более 1 г препарата в одну мышцу. Для уменьшения боли при в/м инъекциях препарат следует вводить с 1% раствором лидокаина. Нельзя вводить раствор лидокаина в/в.

Для в/в введения

Содержимое флакона (1 г) растворяют в 9.6 мл воды для инъекций. После приготовления в 1 мл раствора содержится около 100 мг цефтриаксона. Раствор вводят медленно в течение 2-4 мин.

Для в/в инфузии

Растворяют 2 г Цефтриаксона в 40 мл стерильной воды для инъекций или одного из инфузионных растворов, не содержащих кальция (0.9 % раствор натрия хлорида, 2.5 %, 5 % или 10 % раствор декстрозы, 5 % раствор левулозы, 6 % раствор декстрана в декстрозе). Раствор вводят в течение 30 мин.

Побочные действия

Аллергические реакции: крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, зуд; редко — бронхоспазм, эозинофилия, экссудативная многоформная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), сывороточная болезнь, анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, абдоминальные боли, нарушение вкуса, стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, реже — ЩФ или билирубина, холестатическая желтуха), псевдохолелитиаз желчного пузыря («sludge»-синдром), дисбактериоз.

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, лейкоцитоз, нейтропения, гранулоцитопения, лимфопения, тромбоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, гипокоагуляция, снижение концентрации пламенных факторов свертывания крови (II, VII, IX, X), удлинение протромбинового времени.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (азотемия, повышение содержания мочевины в крови, гиперкреатининемия, глюкозурия, цилиндрурия, гематурия), олигурия, анурия.

Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте в/м введения.

Прочие: головная боль, головокружение, носовые кровотечения, кандидоз, суперинфекция.

Передозировка

При передозировке гемодиализ и перитонеальный диализ не снижают концентрации препарата. Специфического антидота нет.

Лечение передозировки симптоматическое.

Лекарственное взаимодействие

Цефтриаксон, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К.

При одновременном назначении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (НПВС, салицилаты, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений. При одновременном назначении с антикоагулянтами отмечается усиление действия последних.

При одновременном назначении с «петлевыми» диуретиками возрастает риск развития нефротоксического действия.

Цефтриаксон и аминогликозиды обладают синергизмом в отношении многих грамотрицательных бактерий.

Несовместим с этанолом.

Фармацевтическое взаимодействие

Растворы цефтриаксона не следует смешивать или вводить одновременно с другими противомикробными препаратами. Цефтриаксон нельзя смешивать с растворами, содержащими кальций.

Особые указания

При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности, у больных, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме.

При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек.

В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения, которые исчезают после прекращения лечения (даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуется продолжение назначения антибиотика и проведение симптоматического лечения).

Во время лечения нельзя употреблять алкоголь, поскольку возможны дисульфирамоподобные эффекты (покраснение лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение АД, тахикардия, одышка).

Несмотря на подробный сбор анамнеза, что является правилом и для других цефалоспориновых антибиотиков, нельзя исключить возможность развития анафилактического шока, который требует немедленной терапии — сначала в/в вводят эпинефрин, затем ГКС.

Исследования in vitro показали, что подобно другим цефалоспориновым антибиотикам, цефтриаксон способен вытеснять билирубин, связанный с альбумином сыворотки крови. Поэтому у новорожденных с гипербилирубинемией и, особенно у недоношенных новорожденных, применение Цефтриаксона требует еще большей осторожности.

Пожилым и ослабленным больным может потребоваться назначение витамина К.

Приготовленный раствор хранить при комнатной температуре не более 6 ч или в холодильнике при температуре 2-8° С не более 24 ч.

Беременность и лактация

Применение препарата при беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, т.к. цефтриаксон проникает через плацентарный барьер.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, т.к. цефтриаксон выделяется с грудным молоком.

При нарушениях функции почек

С осторожностью назначают препарат при нарушениях функции почек.

При длительном лечении необходимо регулярно контролировать показатели функционального состояния почек.

При нарушениях функции печени

При длительном лечении необходимо регулярно контролировать показатели функционального состояния печени.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 3 года.

Литература:

Sprengel, «Pragmatische Geschichte der Heilkunde».
Харенко Е. А., Ларионова Н. И., Демина Н. Б. Мукоадгезивные лекарственные формы. Химико-фармацевтический журнал. 2009; 43(4): 21–29. DOI: 10.30906/0023-1134-2009-43-4-21-29.
ОФС.1.2.1.1.0003.15 Спектрофотометрия в ультрафиолетовой и видимой областях // Государственная фармакопея, XIII изд.
https://ilive.com.ua/health/ceftriakson-pri-ostrom-i-obstruktivnom-bronhite-dozirovki-kurs-lecheniya_128172i15828.html.
https://www.piluli.kharkov.ua/liter/article/ceftriaxone-chronic-bronchitis-treatment/.
https://www.asna.ru/product/tseftriakson/instruction/.
Bangun H., Aulia F., Arianto A., Nainggolan M. Preparation of mucoadhesive gastroretentive drug delivery system of alginate beads containing turmeric extract and anti-gastric ulcer activity. Asian Journal of Pharmaceutical and Clinical Research. 2019; 12(1):316–320. DOI: 10.22159/ajpcr.2019.v12i1.29715.
Мирский, «Медицина России X—XX веков» (Москва, РОССПЭН, 2005, 632 с.).
Мирский, «Хирургия от древности до современности. Очерки истории.» (Москва, Наука, 2000, 798 с.).
Мустафин Р. И., Буховец А. В., Протасова А. А., Шайхрамова Р. Н., Ситенков А. Ю., Семина И. И. Сравнительное исследование поликомплексных систем для гастроретентивной доставки метформина. Разработка и регистрация лекарственных средств. 2015; 1(10): 48–50.