Фторхинолоны

Автор: врач-клинический фармаколог Трубачева Е.С.

Фторхинолоны — это один из самых успешных маркетинговых проектов за всю историю антибактериальной терапии. Причем как для врачей и фармацевтов, так и для пациентов. Что с ходу спрашивают в любой аптеке и по любому поводу? Ципролет! Что назначают врачи не глядя — опять же ципролет! В результате мы, еще немного и мы потеряем один из немногих действительно эффективных и безопасных препаратов для терапии синегнойной инфекции.

Давайте разберемся, когда и какой, из наиболее раскрученных фторхинолонов, мы можем применять и постараемся максимально бережно к ним относиться в последующем.

Итак, фторхинолоны делят на четыре поколения, причем третье и четвертое — откровенно маркетинговый проект, ибо каких-то выдающихся отличий препараты в них включенные не имеют.

I поколение: (нефторированные)

  • Налидиксовая кислота
  • Оксолиновая кислота
  • Пипемидовая кислота

II поколение:

  • Ципрофлоксацин
  • Норфлоксацин
  • Офлоксацин
  • Пефлоксацин
  • Ломефлоксацин

III поколение — «респираторные»

  • Спарфлоксацин
  • Левофлоксацин

IV поколение — «респираторные с антианаэробной активностью»

  • Моксифлоксацин
  • Гемифлоксацин

Первого поколения хинолонов я даже касаться не буду, так как они практически не встречаются в общеврачебной практике и мы будем рассматривать только фторхинлоны.

Несколько слов о микробиологической активности:

Наибольшее клиническое значение имеет клиническая активность против грамотрицательной флоры, включая штаммы устойчивые к пеницилинам, цефалоспоринам и аминогликозидам, что дало возможность использовать эту группу для лечения тяжелых нозокомиальных инфекций. Но безобразная маркетинговая политика фарм. компаний сделала свое «черное дело» и фторхинолоны для тяжелой госпитальной инфекции мы чуть было потеряли так же как потеряли цефалоспорины 3-4-го поколений. Но процесс идет медленно, но верно, за счет более сложного, длительного и дозозависимого механизма развития резистентности у микроорганизмов. Из последних сил пока держится ципрофлоксацин, но если не прекратить немедленно его использование на амбулаторном этапе и по каждому чиху, то мы останемся без него очень скоро, ибо уже сейчас дозы для лечения синегнойной инфекции приближаются к высшим терапевтическим, так как более низкие возбудители уже просто не замечают (подробнее о механизмах резистентности читаем тут — https://www.antibiotic.ru/index.php?doc=98). А ведь единственная безопасная альтернатива аминогликозидам в борьбе с синегнойной палочкой.

Как я уже сказала, фторхинолоны — это успешный коммерческий проект, как расширялись показания к ним, не расширялись ни у одной группы. Начинали с тяжелой госпитальной инфекции и, в итоге, пришли к лечению синуситов моксифлоксацином (авелоксом!), который стоит как… сами подберите эпитет… но очень-очень дорого.

По механизму действия фторхинолоны отличаются ото всех АМП — их активность обеспечивается за счет ингибирования 2-х жизненно-важных ферментов микробной клетки — ДНК-гиразы и топоизомеразы IV, что приводит к нарушению синтеза ДНК и процесса репликации бак. клетки. К тому же надо помнить, что это дозозависимые препараты и именно правильно подобранная доза позволит достичь желаемого эффекта, т.е. сэкономить и ополовинить дозу не получится, так как это мало того, что приведет к неэффективности, но еще и вызовет селекцию устойчивых микроорганизмов.

Нежелательные реакции:

  • «Торможение развития хрящевой ткани у неполовозрелых животных привело к запрету на использование препаратов у беременных, кормящих и у детей до 18 лет» При этом больным с муковисцидозом с малых лет эту группу успешно используют. Но официально — нельзя!
  • Аллергические реакции
  • Фотосенсибилизация (ломефлоксацин, спарфлоксацин)
  • Удлинение QT на ЭКГ, отсюда ни одного нового фторхинолона уже лет 10 на рынке не появилось, ибо это класс-эффект!
  • Кристаллурия, транзиторный нефрит
  • Нейротоксичность — головная боль, головокружения, нарушения сна, редко — судороги

Самыми безопасными из фторхинолонов считаются:

  • Ципрофлоксацин
  • Левофлоксацин
  • Норфлоксацин

Вот о них и поговорим.

Относиться к фторхинолонам второго поколения и это препарат «номер один» в лечении синегнойной инфекции. У диких штаммов Pseudomonas aeruginosa чувствительность к Ципро колоссальная, но уже даже среди них стали появляться устойчивые к стандартным дозам штаммы. Более подробно о синегнойной инфекции мы поговорим отдельно. Сейчас бы мне хотелось сказать только одно — это препарат жизненно необходимо вывести из амбулаторной практики всех специальностей — не надо им лечить ни урологические, ни гинекологические инфекции, ни тем более инфекции верхних и нижних дыхательных путей. Да, я знаю, что он дешевый, но эта дешевизна во зло! Для этого есть свои, более чувствительные препараты, а Ципро лишь создаст дополнительные резистентные штаммы.

Препарат не работает на:

  • стрептококки, в том числе пневмококки
  • энтерококки,
  • хламидии,
  • микоплазмы

Фторхинолоны

Отдельно хотелось бы сказать о попытках лечения инфекций верхних и нижних дыхательных путей Ципрофлоксацином. Коллеги! Эффективность Ципро против основных возбудителей крайне низкая. Да, я знаю, что вы видите эффект, но это не всегда эффект препарата. Если у вас есть неистребимая потребность назначить фторхтинолон — назначайте Офлоксоцин или его левовращающий изомер Левофлоксацин.

Да-да, я не ошиблась, данный препарат является левовращающим изомером Офлоксацина. Помните, я несколько раз уже повторила, что фторхинолоны — это мастерски раскрученный маркетинговый проект? Так вот, левофлоксацин стал его звездой! Он был выведен в отдельное третье поколение и ему было присвоено гордое звание «респираторный фторхинолон» за счет его более высокой активности в отношении возбудителей респираторных инфекций, т.е. активность против пневмококков (включая пенициллинорезистентные штаммы), микоплазм и хламидий (тех самых возбудителей, на которые не работает ципрофлоксацин).

Таким образом, основными показаниями к нему являются:

  • инфекции верхних дыхательных путей
  • инфекции нижних дыхательных путей

Так что применяйте на здоровье в дозе 500 мг один раз в день, благо ценовой диапазон таков, что препарат стал доступен каждому пациенту.

Этот препарат мы будем использовать для терапии мочевыводящих путей, так как в отличие от других фторхинолонов именно там он создает свои максимальные концентрации. Так же высокие концентрации создаются этим препаратом и в ЖКТ. И больше нигде.

Таким образом, основными показаниями к назначению будут:

  • Инфекции мочевыводящих путей
  • Простатит
  • Кишечные инфекции (шигеллез, сальмонеллез)
  • Гонорея

Других фторхинолонов касаться не буду, так как у них либо проблемы с безопасностью, либо им нет места в общеврачебной практике.

Итак, как вы видите, фторхинолоны есть на любой вкус и цвет, главное уметь их правильно использовать, так как это мощнейшее бактерицидное оружие в умелых руках.

В заключении, традиционные ссылки:

Антибиотики при бронхите у взрослых: когда назначают, названия

Медицинский эксперт статьи

Алексей Портнов, медицинский редактор

Последняя редакция: 11.04.2020

х

Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.

У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.

Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.

Антибиотики при бронхите у взрослых используются в случае наличия бактериального возбудителя в организме человека, в результате действия которого развивается воспалительная реакция в бронхах.

Бронхит относится к одной из наиболее распространенной патологии дыхательной системы.

Причиной болезни могут стать вирусы, поэтому перед применением антибактериальных средств следует убедиться в этиологии заболевания. Существует вероятность, что болезнь может начаться с ОРВИ с типичными клиническими проявлениями — ознобом, небольшой температурой, слабостью, заложенностью носа и возможно, болью в горле. Однако по мере прогрессирования в патологический процесс может вовлекаться трахея и бронхи.

На данном этапе рационально использование противовирусных средств для борьбы с причинным фактором. В некоторых случаях при неадекватном лечении возможно присоединение вторичной инфекции, которая в большинстве случаев обусловлена бактериями. Только на этом этапе следует принимать антибактериальные препараты.

Среди них можно выделить макролиды, пенициллины, фторхинолоны, цефалоспорины и тетрациклины, однако в каждом случае следует учитывать степень интоксикации и состояние общего здоровья человека.

[1], [2], [3], [4], [5], [6]

Показания к применению антибиотиков при бронхите у взрослых

Показания к применению антибиотиков при бронхите у взрослых основываются на наличии бактериального возбудителя в организме, а также клинической картине болезни.

В случае вирусного генеза развития бронхита прием антибактериальных препаратов не только не сможет избавить от возбудителя и облегчить состояние, но и негативно повлиять на состояние организма в целом. Побочные реакции могут выражаться в изменении микрофлоры кишечника с нарушением его функционирования и развитием диареи.

Кроме того антибактериальные препараты оказывают иммунодепрессивное воздействие на организм, что препятствует проявлению адекватного уровня иммунной защиты человека в ответ на токсическое поражение бронхов возбудителем.

Показания к применению антибиотиков при бронхите у взрослых также учитывают клинические проявления болезни. Среди них наиболее важным является температура, особенно превышающая 38 градусов, кашель с выделением мокроты слизистого характера с зеленым оттенком, а также сильная слабость и недомогание.

Форма выпуска

Форма выпуска антибактериальных препаратов представляет собой таблетированные формы или в виде порошка для приготовления раствора и суспензии. Последняя форма выпуска используется в основном в детском возрасте, так как малыши не могут принять таблетку.

Таблетка представляет собой дозированную форму лекарственного вещества твердой консистенции. В процессе ее производства происходит прессование лекарственных и вспомогательных веществ, например, сахара, талька, крахмала, хлорида натрия.

Некоторые таблетки покрываются защитной оболочкой. Она необходима для предотвращения ее преждевременного растворения по ходу пищеварительного тракта.

Каждая таблетка содержит определенное количество основного действующего вещества и вспомогательных веществ. Основываясь на этих данных, таблетка характеризуется своей дозировкой, благодаря чему существует возможность четко соблюдать рекомендованные дозы.

Для взрослых применяется таблетированная и порошковая форма для внутримышечного или внутривенного введения различной дозировки, которая подбирается с учетом интенсивности клинических проявлений, длительности патологического процесса и наличия сопутствующих болезней.

[7], [8], [9], [10], [11], [12], [13]

Фармакодинамика антибиотиков при бронхите у взрослых

Фармакодинамика антибиотиков при бронхите у взрослых обусловлена реакциями, которые возникают вследствие непосредственного контакта лекарственного средства с бактериальным возбудителем. Данное взаимодействие наблюдается после того, как антибактериальный препарат попадет в общее кровеносное русло и примет определенную форму, благодаря которой он сможет циркулировать в крови и попадать в очаги максимального скопления бактерий.

Успех взаимодействия лекарственного антибактериального средства с бактериальным агентом зависит от активности и жизненного цикла последнего. Эта фаза может продолжаться от пары часов до нескольких дней, учитывая тот факт, что некоторые антибактериальные препараты характеризуются модифицированным высвобождением, что обеспечивает поддержание определенной концентрации основного активного вещества в крови.

Фармакодинамика антибиотиков при бронхите у взрослых обуславливает силу воздействия на бактериального возбудителя. Кроме того следует учитывать способ введения препарата, от которого зависит время попадания антибиотика в кровь и начало его действия, а также дозировку.

Фармакокинетика антибиотиков при бронхите у взрослых

Фармакокинетика антибиотиков при бронхите у взрослых подразделяется на фазу всасывания, распределения, метаболизма и выведения лекарственного средства. На протяжении данных периодов обеспечивается подготовка и воздействие основного активного вещества с бактериальным возбудителем. Продолжительность фармакокинетики состоит из отрезка времени — от момента попадания антибактериального препарата в кровь до его экскреции из организма.

Внутривенное введение препарата обеспечивает непосредственный контакт антибактериального средства с возбудителем, который циркулирует в крови, что обеспечивает максимально быстрое попадание вещества в патологический очаг.

Фармакокинетика антибиотиков при бронхите у взрослых при внутримышечном введении зависит от его способности растворяться в воде и жирах. Также следует принимать во внимание наличие барьеров в организме, например, гематоэнцефалический, что тормозит активацию работы антибактериального препарата.

Препятствием для воздействия данных препаратов на патологический очаг может стать образованная капсула вследствие наличия длительного воспалительного процесса, который перешел в хроническую стадию.

Противопоказания к применению антибиотиков при бронхите у взрослых

Противопоказания к применению антибиотиков при бронхите у взрослых касаются индивидуальной непереносимости вследствие развития различного генеза побочных реакций со стороны органов и систем. Данные особенности закладываются на генетическом уровне и от человека не зависят.

Любой антибактериальный препарат может вызвать развитие аллергической реакции, клинические проявления которой имеют различные симптомы. Время их появления и интенсивность зависит от способа введения антибактериального препарата, а также от дозы.

Так, возможен небольшой зуд кожных покровов, возникновение высыпаний, покраснения, отечности вплоть до анафилактического шока. При появлении первых симптомов аллергии на антибактериальное средство следует немедленно прекратить его введения. Кроме того необходимо уменьшить концентрацию препарата в крови и ускорить его выведение.

Противопоказания к применению антибиотиков при бронхите у взрослых при длительном использовании могут провоцировать изменение микрофлоры кишечника с дальнейшим нарушением его деятельности. Проявлением может быть дисбактериоз с диареей или кандидоз различной распространенности.

Некоторые антибактериальные препараты не разрешены для применения в период беременности, лактации, а также патологии печени, почек и других системных поражениях.

[14], [15], [16], [17], [18], [19], [20], [21], [22], [23]

Побочные действия антибиотиков при бронхите у взрослых

Побочные действия антибиотиков при бронхите у взрослых могут различаться в зависимости от дозы и группы антибактериального средства. Далее будет приведен перечень побочных реакций, которые возникают чаще всего и характерны для всех видов антибиотиков.

Кроме того стоит учитывать реакции, вызванные определенным антибиотиком. Среди наиболее часто встречаемых побочных реакций следует выделить аллергические проявления с появлением высыпаний, зуда и отечности кожных покровов. Пищеварительная система может отреагировать на антибактериальные препараты болевым синдромом, тошнотой, диареей и диспепсическими расстройствами.

Побочные действия антибиотиков при бронхите у взрослых можно наблюдать в лабораторных анализах: повышение уровня эозинофилов, клеточного состава и снижение свертываемости крови. По биохимическому анализу оценивается степень нарушений работы печени, поджелудочной железы и почек.

Некоторые группы антибактериальных средств обладают нейротоксичностью, оказывают негативное влияние на слуховую функцию и иммунную систему.

Использование антибиотиков при бронхите у взрослых

Использование антибиотиков при бронхите у взрослых оправдано только при наличии в организме бактериального возбудителя. Значительный процент бронхитов занимает вирусная этиология, что определяет применение противовирусных препаратов. В таком случае использование антибактериальных средств станет не только ненужным, но и вредным.

Дело в том, что антибактериальные препараты оказывают негативное влияние на микрофлору кишечника, что приводит к его дисфункции и диарее. Кроме того препараты угнетают иммунную защиту организма, вследствие чего ему еще сложнее справиться с инфекцией.

Использование антибиотиков при бронхите у взрослых необходимо только в случае повышения температуры выше 38-ми градусов, выраженных клинических проявлений интоксикации, длительного течения (более 3-х недель), сильного кашля с мокротой и боли в грудной клетке.

Из лабораторных исследований необходимо обратить внимание на показатели СОЭ, превышающие 20 мм/ч, наличие лейкоцитоза и других признаков бактериальной инфекции.

Способ применения и дозы

Способ применения и дозы каждого антибиотика подбирается индивидуально с учетом тяжести процесса, возраста и наличия сопутствующей патологии.

Так, суточная дозировка защищенных пенициллинов (Амоксиклава, Флемоклава) взрослым с весом от 40 кг рассчитывается, основываясь на массе человека, по формуле от 20-60 мг/5-15 мг на 1 кг веса в зависимости от тяжести бронхита. Данную дозу следует принимать за три раза.

Из группы макролидов используется Кларитромицин, Азитромицин с дозировкой 250 мг и 500 мг. Учитывая тяжесть бронхита, суточная доза может составлять 500 мг или 1000 мг, разделенные на 2 приема.

Что касается фторхинолонов, то они являются препаратами резерва, так как применяются при тяжелых стадиях. Ципрофлоксацин используется в дозировке от 250 мг до 750 мг за один прием. Таким образом, суточная доза составляет 500-1500 мг за 2 раза.

Способ применения и дозы цефалоспоринов заключаются в использовании Цефтриаксона, Лораксона в виде внутривенных или внутримышечных инъекций. Расчет дозы проводится с учетом стадии бронхита и может составлять 1-2 г в сутки для одноразового применения или дважды в день по 1 г.

[24], [25], [26], [27], [28], [29], [30]

Передозировка

Передозировка проявляется побочными реакциями в более выраженной степени. Так, аллергические реакции могут достичь анафилактического шока, клиническими проявлениями которого является снижение артериального давления, холодный пот, одышка, рвота, а также отек гортани и потеря сознания.

Лечение включает в себя симптоматическую терапию с поддержанием деятельности сердца и органов дыхания, антигистаминные препараты, гормональные средства, а при необходимости ИВЛ или трахеостомию.

Передозировка может проявляться поражением почек при условии приема большой дозы препарата при наличии заболеваний органов мочевыделительной системы. Лечебная тактика в тяжелых случаях подразумевает использование гемодиализа.

Печеночная недостаточность развивается в результате поражения клеток печени с повышением уровня трансаминаз. Клинически патологию можно заподозрить по начинающейся желтухе и показателям биохимического анализа крови.

В некоторых случаях наблюдается угнетение кроветворения и тератогенное воздействие. Пищеварительная система реагирует на большие дозы антибактериального средства расстройством работы кишечника, болевым синдромом, тошнотой и рвотой.

Взаимодействие антибиотиков при бронхите у взрослых с другими препаратами

Взаимодействие антибиотиков при бронхите у взрослых с другими препаратами основано на влиянии основного антибактериального компонента на параллельно принимаемые препараты. В случае совместного приема антикоагулянтов и некоторых антибактериальных средств наблюдается увеличение вероятности кровоточивости.

При приеме ингибиторов АПФ, диуретиков с калийсберегающим механизмом действия и других препаратов, в состав которых входит калий, может отмечаться гиперкалиемия.

Взаимодействие антибиотиков при бронхите у взрослых с другими препаратами, например, оральными контрацептивами, обеспечивает снижение эффективности последних в связи с чем повышается риск беременности.

Противосудорожные препараты проявляют большую эффективность и соответственно свои побочные эффекты при одновременном приеме с антибактериальными средствами.

То же самое происходит при приеме сердечных гликозидов и антиаритмических препаратов, вследствие чего наблюдается их усиленное действие. Средства, используемые для наркоза, также повышают вероятность угнетения дыхательного центра и усиление нервно-мышечной блокады.

Условия хранения антибиотиков при бронхите у взрослых

Условия хранения антибиотиков при бронхите у взрослых характеризуются определенными параметрами, которые необходимо соблюдать для обеспечения нормального хранения препарата.

Так, следует поддерживать температуру помещения не выше 25-ти градусов, влажность на определенном уровне и обеспечить отсутствие попадание прямого солнечного света на антибактериальное средство.

Условия хранения антибиотиков при бронхите у взрослых обеспечивают сохранность лекарственного средства на протяжении указанного срока годности. В течение данного периода препарат обладает лекарственными свойствами до определенной даты.

При несоблюдении рекомендаций лекарственное антибактериальное средство имеет большую вероятность утратить терапевтические способности и оказывать негативное влияние на организм после его приема.

Кроме того необходимо хранить препарат в месте, куда малыши не имеют доступа, так как высокий риск развития передозировки именно в детском возрасте. Также таблетированные препараты могут закрыть просвет бронха, что приведет к развитию острого состояния, угрожающего жизни.

[31], [32], [33], [34], [35], [36], [37]

Срок годности

Срок годности представляет собой период, на протяжении которого производитель гарантирует наличие указанных в инструкции лекарственных свойств. Срок годности может иметь две даты: первую — время изготовления, а вторую — последнего приема антибактериального средства.

В некоторых случаях на внешней или внутренней упаковке указывается одна дата — последнего использования. По истечении данного периода запрещается применять лекарственный препарат во избежание развития побочных эффектов.

Большинство антибактериальных препаратов имеют срок годности продолжительностью 2 года, однако, при соблюдении условий хранения. При нарушении температурного режима или целостности упаковки препарата не рекомендуется его дальнейшее использование.

Антибиотики при бронхите у взрослых используются достаточно часто, так как в начале люди стараются вылечиться домашними методами, а только по истечении нескольких недель безуспешной терапии, они обращаются за помощью к врачу. Кроме того иногда антибактериальные препараты применяются при вирусном инфицировании, что не только не приносит желаемого результата, но и препятствует организму справляться с вирусным агентом.

Внимание!

Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата «Антибиотики при бронхите у взрослых: когда назначают, названия» переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.

Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.

Литература:
  1. Скориченко, «Доисторическая M.» (СПб., 1996); его же, «Гигиена в доисторические времена» (СПб., 1996).
  2. М.П. Киселева, З.С. Шпрах, Л.М. Борисова и др. Доклиническое изучение противоопухолевой активности производного N-гликозида индолокарбазола ЛХС-1208. Сообщение II // Российский биотерапевтический журнал. 2015. № 3. С. 41-47.
  3. Bangun H., Aulia F., Arianto A., Nainggolan M. Preparation of mucoadhesive gastroretentive drug delivery system of alginate beads containing turmeric extract and anti-gastric ulcer activity. Asian Journal of Pharmaceutical and Clinical Research. 2019; 12(1):316–320. DOI: 10.22159/ajpcr.2019.v12i1.29715.
  4. https://www.VIDAL.ru/vracham/antibiotikoterapiya/obzor-antibiotiki/gruppa-ftorhinolonov.
  5. https://ilive.com.ua/health/antibiotiki-pri-bronhite-u-vzroslyh-kogda-naznachayut-nazvaniya_106759i15828.html.
  6. Frédault, «Histoire de la médecine» (П., 1970).
  7. Мустафин Р. И., Протасова А. А., Буховец А. В., Семина И.И. Исследование интерполимерных сочетаний на основе (мет)акрилатов в качестве перспективных носителей в поликомплексных системах для гастроретентивной доставки. Фармация. 2014; 5: 3–5.
  8. Baas, «Geschichte d. Medicin».
Богданова Анастасия Владимировна/ автор статьи

Врач Педиатр
Ведет прием в поликлиниках: Поликлиника №35
Медицинский стаж: 18 лет
Подробнее обо мне »

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
CIRCAS