Статьи
ЖУРНАЛ «ПРАКТИКА ПЕДИАТРА»
Опубликовано в журнале:
«Практика педиатра», октябрь 2010, с. 34-37
К.А. Голобородько, врач-педиатр г. Екатеринбург
По данным ВОЗ о структуре заболеваемости и смертности в мире, на одном из первых мест располагается патология органов дыхания. Медицинская статистика в разных странах фиксирует неуклонный ежегодный прирост числа заболевших острыми респираторными инфекциями и бронхиальной астмой. Кашель, одышка и другие симптомы поражения респираторного тракта являются одной из основных причин обращения к врачам-педиатрам.
Современный фармацевтический рынок России предлагает огромный арсенал средств для симптоматического и патогенетического лечения респираторных заболеваний. Условно их можно разделить на средства растительного и синтетического происхождения. Основой для фитопрепаратов служат растения, эффективность использования которых доказана временем. Алтей, подорожник, солодка и другие представители флоры столетиями помогали человеку в лечении различных заболеваний органов дыхания. В настоящее время применение растений для терапевтических целей также не утратило своего значения и завоевывает все большее признание. Развитие фармацевтических технологий позволило выделить активные компоненты растений и превратить их в полноценные лекарственные средства, эффективность и безопасность которых показана в многочисленных клинических исследованиях [1, 2].
Создавая новые лекарственные формы, ученые все чаще останавливают свой выбор на экстракте плюща обыкновенного (Hedera helix L.) — растении, относящемся к типу цветковые, классу двудольных, порядку зонтикоцветные, семейству аралиевые, роду плющ. Биологически активные вещества, входящие в состав листьев плюща, оказывают отхаркивающее, спазмолитическое, антиоксидантное, противовоспалительное, антибактериальное и противогрибковое действие. Различные части данного растения, и в первую очередь листья, с древности используются в медицине. Лечение ран, ожогов, дизентерии, бесплодия, туберкулеза, рахита — вот неполный перечень применения препаратов на основе плюща обыкновенного.
Эталонным лекарственным средством на основе листьев плюща обыкновенного является Проспан® (Prospan®), разработанный компанией Энгельхард (Engelhard Arzneimittel, Германия) и имеющий более чем полувековую историю использования примерно в 70 странах мира.
Как известно, терапевтическое действие фитопрепаратов определяется многочисленными компонентами, входящими в состав растительного сырья. Действие препарата Проспан® обусловлено присутствием в экстракте листьев плюща сапонинов, представленных стероидным гликозидом гедеракозидом C, в результате гидролиза которого образуется альфа-гедерин, который и является основным действующим соединением экстракта плюща.
Относительно недавно был открыт механизм секретолитического и спазмолитического действия Проспана, которое ранее находило подтверждение в многочисленных клинических исследованиях. Общеизвестно, что расширение бронхов происходит при стимуляции бета2-адренорецепторов катехоламинами. Для реализации данного взаимодействия бета2-адренорецеторы должны находиться на поверхности клетки. Усиление реализации действия адреналина обеспечивается соединением рецепторов в так называемые функциональные пучки. Для предотвращения чрезмерной адренергической стимуляции клетки бета2-рецепторы, связавшись с адреналином, блокируются на определенный период времени, становясь активными лишь после обновления или рециклизации. Обновление начинается с эндоцитоза и интернализации рецептора, его распада на отдельные фрагменты, которые в дальнейшем используются для образования новых бета2-адренорецепторов.
В отсутствие патологии процессы эндоцитоза и рециклизации сбалансированы и не приводят к уменьшению общего количества рецепторов. Однако при некоторых заболеваниях респираторного тракта эндоцитоз происходит гораздо интенсивнее, чем обычно и число бета2-адренорецепторов на поверхности клетки уменьшается, что приводит к снижению выраженности эффекта адренергической стимуляции.
Основное действующее вещество, содержащееся в листьях плюща обыкновенного — альфа-гедерин, — частично блокирует процесс усиленного, в условиях патологии эндоцитоза, в результате чего на поверхности клеток остается больше функционирующих бета2-адренорецепторов. Таким образом, при назначении Проспана® создаются условия для более эффективной реализации влияния адреналина на рецепторы.
Стимуляция бета2-адренорецепторов ускоряет превращение АТФ в цАМФ (циклический 3′, 5′-аденозинмонофосфат), который накапливается в клетках, снижая содержание внутриклеточного кальция. Формат клеточной реакции зависит от того, является ли данная клетка в бронхе эпителиальной или мышечной. Стимуляция бета2-адренорецепторов клеток эпителия бронхов усиливает выработку сурфактанта, уменьшает вязкость слизи, улучшается ее отхождение, в результате ослабляется кашель. Снижение внутриклеточной концентрации кальция в мышечных клетках приводит к их расслаблению и расширению просвета бронхов.
Бронхолитическое действие Проспана® обусловлено усилением физиологического процесса активации бета2-адренорецепторов катехоламинами. Влияние препарата Проспан® проявляется также в усилении синтеза сурфактанта и улучшении реологических свойств мокроты.
Показанием для назначения Проспана®, может быть практически любое заболевание органов дыхания, сопровождающееся кашлем и бронхообструкцией. Применение классических фитопрепаратов с отхаркивающим действием, как правило, ограничивается острыми респираторными заболеваниями, при которых образуется мокрота. Проспан® же является не только классическим муколитиком, но и бронходилататором, эффективность которого у детей с бронхиальной астмой была продемонстрирована в двойном слепом перекрестном плацебоконтролируемом исследовании (рис. 1) [4]. Отметим, что далеко не все препараты растительного происхождения проходят клинические испытания и еще меньшее число показывает в них достоверную эффективность.
Рисунок 1
Результаты исследования эффективности Проспана® у детей с бронхиальной астмой
Проспан® может быть назначен пациентам с ОРВИ, ларинготрахеитом, бронхитом, пневмонией, бронхиальной астмой. У взрослых Проспан® рекомендуется при хронической обструктивной болезни легких.
Результаты крупного многоцентрового клинического исследования у пациентов с навязчивым сухим кашлем показали, что к 3 суткам назначения Проспана® кашель становится влажным в большинстве случаев наблюдения (88 %), а раннее (в первые сутки от начала заболевания) назначения сиропа Проспан® привело к полному исчезновению кашля через 2-4 суток у половины пациентов, участвовавших в исследовании. Эффективность лечения сиропом Проспан® у детей с острыми респираторными заболеваниями была оценена как отличная (67%) и хорошая (33%). У детей, получивших полный курс лечение Проспаном®, не регистрировались побочные реакции и нежелательные эффекты при его применении, в том числе у детей с атопическими заболеваниями в анамнезе (2,7%) [2].
В 2002 году в Германии был проведен ретроспективный анализ безопасности назначения препарата Проспан® у детей. Общее число анализируемых случаев составило 52 478. В исследование включались дети от 0 до 12 лет с различными заболеваниями бронхолегочной системы. Было выявлено, что при соблюдении рекомендаций производителя по применению препарата Проспан® побочные эффекты возникают крайне редко: у 99,78 % наблюдаемых детей побочные эффекты не были зарегистрированы, у 0,22% наблюдался слабительный эффект. Ученые сделали вывод, что Проспан®, действительно безопасен и поэтому может быть назначен даже часто болеющим детям так длительно и с такой периодичностью, как это необходимо.
Слабительное же действие, ассоциированное с назначением препарата Проспан® в форме сиропа, обусловлено осмотически активным веществом — сорбитолом, присутствие которого необходимо учитывать также пациентам с сахарным диабетом.
Высокая клиническая эффективность и безопасность применения препарата Проспан® у детей была продемонстрирована в многочисленных клинических исследованиях.
В России препарат Проспан® доступен в двух лекарственных формах: капли и сироп. В некоторых странах, например в Украине, препарат поставляется так же в форме шипучих таблеток.
Сироп Проспан® выпускается во флаконах темного стекла объемом 100 мл, он не содер-жит этиловый спирт, сахар и красители, поэтому разрешен к применению у детей с рождения. Ребенка не приходится уговаривать принимать сироп, так как его приятный вишневый вкус нравится всем. В каждом миллилитре сиропа содержится 7 мг сухого экстракта листьев плюща обыкновенного. Режим дозирования сиропа Проспан® представлен в таблице 1.
Таблица 1
Режим дозирования сиропа Проспан®
Возраст пациента | Объем однократной дозы (мл) | Кратность приема (раз в сутки) |
До 1 года | 2,5 | 2 |
От 1 года до 6 лет | 2,5 | 3 |
Школьники и подростки | 5 | 3 |
Взрослые | 5-7,5 | 3 |
Длительность лечения Проспаном® определяется клинической картиной, но, как правило, составляет не менее 1 недели. Терапию сиропом Проспан® рекомендуется продолжить, по крайней мере, в течение 2-3 дней после полного исчезновения симптомов заболевания. Максимальная продолжительность применения препарата не лимитирована, и он может применяться длительно без риска развития тахифилаксии.
Проспан® в форме капель выпускается во флаконах-капельницах по 20 мл. Он разрешен к применению у детей старше 1 года. Капли Проспан® могут быть назначены не только внутрь, но и в виде ингаляций посредством небулайзера. Режим дозирования капель Проспан® для приема внутрь и ингаляций представлен в таблице 2.
Таблица 2
Режим дозирования капель Проспан® для приема внутрь и ингаляций у детей
Возраст пациента | Способ введения | Объем однократной дозы (капли) | Кратность приема (раз в сутки) |
От 1 года до 3 лет | Внутрь | 10 | 3-5 |
От 4 до 7 лет | 15 | 3-5 | |
Старше 7 лет и взрослым | 20 | 3-5 | |
Без учета возраста | Ингаляция | 20-25 | 3-5 |
Маленьким детям капли Проспан® для приема внутрь рекомендуется давать вместе с фруктовым соком.
При назначении небулайзерной ингаляции капли Проспан® разводят в 0,9%-ном растворе натрия хлорида в соотношении 1:2. Как и при назначении сиропа, длительность терапии каплями Проспан® определяется клиническим течением заболевания. Рекомендуется продолжать лечение на протяжении 2-3 дней после исчезновения симптомов заболевания.
Эффективность назначения детям с острыми респираторными заболеваниями ингаляций Проспана® была продемонстрирована в клиническом исследовании. Наиболее интересным результатом данного исследования представляется динамика течения заболеваний, сопровождавшихся синдромом бронхиальной обструкции. К 4-5-му дню лечения синдром бронхообструкции прекращал регистрироваться у всех детей, включенных в исследование [3].
Капли Проспан® могут быть назначены не только внутрь (системное действие), но и ингаляционно через небулайзер (топическое действие).
Проспан® может быть назначен с любыми лекарственными средствами для лечения острых респираторных заболеваний, он не снижает эффективности действия антибиотиков, противовирусных и иммуностимулирующих препаратов.
Необходимо учитывать, что при лечении Проспаном® нет необходимости назначать иные муколитики.
Таким образом, препарат Проспан® (сироп и капли), имеющий высокий профиль безопасности и терапевтической эффективности, может стать препаратом выбора у детей с заболеваниями органов дыхания, сопровождающимися кашлем и бронхообструктивным синдромом.
Список литературы находится в редакции.
Сведение об авторе:
Константин Александрович Голобородько, врач-педиатр ООО «Северная Казна Мед», г. Екатеринбург
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
ПРОСПАН
Клинико-фармакологическая группа
Фитопрепарат с отхаркивающим и бронхоспазмолитическим действием
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
◊ Капли для приема внутрь и ингаляций.
100 мл | |
экстракт листьев плюща сухой, эстрагент этанол 30% (5 — 7.5:1) | 2 г |
20 мл — флаконы темного стекла (1) — пачки картонные.
50 мл — флаконы темного стекла (1) — пачки картонные.
100 мл — флаконы темного стекла (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Растительный препарат от кашля. Оказывает отхаркивающее, муколитическое и бронхоспазмолитическое действие.
Снижает вязкость мокроты и способствует ее отхождению.
Фармакокинетика
Поскольку препарат представляет собой сухой экстракт листьев плюща и содержит комплекс биологически активных веществ, проведение фармакокинетических исследований не представляется возможным.
Показания
В качестве отхаркивающего средства в терапии острых и хронических воспалительных заболеваний дыхательных путей, сопровождающихся кашлем с трудноотделяемой мокротой.
Противопоказания
При приеме внутрь: повышенная чувствительность к компонентам препарата, детский возраст (до 1 года); алкоголизм и другие состояния, при которых противопоказан прием этилового спирта.
При ингаляционном способе применения: повышенная чувствительность к компонентам препарата, бронхиальная астма, предрасположенность к ларингоспазму, детский возраст до 2 лет (возможность возникновения ларингоспазма).
С осторожностью. Заболевания печени, черепно-мозговая травма, заболевания головного мозга.
Дозировка
Внутрь. Детям в возрасте 1-3 лет по 10 капель 3-5 раз в день; детям 4-7 лет по 15 капель 3-5 раз в день; детям старше 7 лет и взрослым по 20 капель 3-5 раз в день. Капли необходимо принимать перед приемом пищи. Маленьким детям рекомендуется давать капли с небольшим количеством воды. Курс лечения определяется тяжестью заболевания, минимальный курс лечения должен составлять 1 неделю.
Для закрепления терапевтического эффекта рекомендуется после исчезновения симптомов болезни продолжить лечение еще в течение 2-3 дней. При отсутствии улучшения состояния необходимо обратиться к врачу. Перед употреблением взбалтывать!
Ингаляционная терапия с применением препарата Проспан, капли для приема внутрь и ингаляций.
Для проведения ингаляций с использованием препарата Проспан, капли для приема внутрь и ингаляций, пригодны все стандартные устройства и приборы для распыления без нагрева (небулайзеры). Для предотвращения побочных эффектов раздражения вследствие содержания этилового спирта, при проведении ингаляций препарат необходимо разбавить питьевой водой в соотношении 1:2.
В специальный ингаляционный прибор накапать 20-25 капель препарата и развести питьевой водой комнатной температуры в соотношении 1:2. Ингаляции проводить 3-5 раз в день.
Побочные действия
Возможны аллергические реакции.
Передозировка
Прием дозы, значительно превышающей предписанную дневную дозу (больше, чем в 3 раза) может вызвать тошноту, рвоту и диарею. В этом случае пациент должен обратиться к врачу. Лечение: отмена препарата; симптоматическая терапия.
Лекарственное взаимодействие
Препарат не следует применять одновременно с противокашлевыми лекарственными средствами, так как это затрудняет откашливание разжиженной мокроты.
Особые указания
Препарат содержит 47 об. % спирта.
В максимальной разовой дозе для взрослых (20 капель) содержится 0.25 г абсолютного этилового спирта, в максимальной суточной дозе для взрослых содержится 1.27 г абсолютного этилового спирта. В одной капле препарата содержится 0.013 г абсолютного этилового спирта. Не содержит сахара, консервантов и красителей.
В процессе хранения возможно легкое помутнение жидкости, образование осадка и незначительные изменения вкуса, что не влияет на терапевтическое действие препарата.
При применении препарата следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Беременность и лактация
В связи с недостаточностью данных по безопасности применения препарата беременными и кормящими женщинами, указанной группе пациентов принимать препарат не рекомендуется.
Применение в детском возрасте
Противопоказан: при приеме внутрь: детский возраст (до 1 года); при ингаляционном способе применения: детский возраст до 2 лет (возможность возникновения ларингоспазма).
При нарушениях функции печени
С осторожностью: заболевания печени.
Условия отпуска из аптек
Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.
Условия и сроки хранения
При температуре не выше +25°С. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности. 4 года. Не применять по истечении срока годности.
Описание препарата ПРОСПАН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией-производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Проспан капли — инструкция по применению
Капли от кашля
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
Регистрационный номер:
П N011382/02 от 19.01.2006
Торговое название:
Проспан®
Лекарственная форма:
капли для приема внутрь
Состав
100 мл препарата содежат:
Действующее вещество: сухой экстракт листьев плюща (5-7,5:1) 2,000 г
Другие компоненты:
вода очищенная 53,600 г
сахарин натрий 0,003 г
этанол 96 % 38,800 г
анисовое масло 0,023 г
фенхелевое масло 0,050 г
мятное масло 0,004 г
Описание
Жидкость темно-коричневого цвета с запахом спирта и фенхеля. В процессе хранения возможно образование небольшого помутнения и осадка.
Фармакотералевтическая группа :
Отхаркивающее средство растительного происхождения.
Фармакологическое действие
Растительный препарат от кашля. Оказывает отхаркивающее, муколитическое и спазмолитическое действие. Снижает вязкость мокроты и способствует ее отхождению.
Показания к применению:
В качестве отхаркивающего средства в терапии воспалительных заболеваний верхних дыхательных путей и легких, сопровождающихся кашлем с трудноотделяемой мокротой.
Противопоказания :
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, детский возраст (до 1 года); алкоголизм и другие состояния, при которых противопоказан прием алкоголя.
Применение во время беременности и кормления грудью
Так как не проводились исследования с целью выяснить возможность применения препарата в период беременности и кормления грудью, препарат можно принимать только после предварительной консультации с врачом.
Способ применения и дозы
Внутрь детям в возрасте 1 -3 лет по 10 капель 3-5 раз в день.
Детям 4-7 лет — по 15 капель 3-5 раз в день.
Детям школьного возраста и взрослым — по 20 капель 3-5 раз в день.
Капли необходимо принимать перед приемом пищи. Маленьким детям рекомендуется давать капли с небольшим количеством воды.
Курс лечения определяется тяжестью заболевания, минимальный курс лечения должен составлять 1 неделю. Для закрепления терапевтического эффекта рекомендуется после исчезновения симптомов болезни продолжить печение еще в течение 2-3 дней. При отсутствии улучшения состояния необходимо обратиться к врачу.
Ингаляционная терапия с применением препарата Проспан® капли
Для проведения ингаляций с использованием капель Проспан® пригодны все стандартные устройства и приборы для распыления без нагрева. Для предотвращения побочных эффектов раздражения вследствие содержания алкоголя в препарате, Проспан® капли можно разбавить для ингаляций питьевой водой в соотношении 1:2.
В специальный ингаляционный прибор накапать 20-25 капель препарата и развести питьевой водой комнатной температуры в соотношении 1:2. Ингаляции проводить 3-5 раз в день.
Побочные действия
Возможны аллергические реакции.
Передозировка
Прием дозы, значительно превышающей предписанную дневную дозу (больше, чем в 3 раза) может вызвать тошноту, рвоту и диарею. В этом случае пациент должен обратиться к врачу.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Препарат не следует применять одновременно с противокашлевыми лекарственными средствами, т.к. это затрудняет откашливание разжиженной мокроты.
Особые указания
Препарат содержит 47 об.% алкоголя.
Не содержит сахара, консервантов и красителей.
В процессе хранения возможно легкое помутнение жидкости, образование осадка и незначительные изменения вкуса, что не влияет на терапевтическое действие препарата.
Форма выпуска :
Капли для приема внутрь; по 20 мл, 50 мл или 100 мл во флаконы темного стекла, снабженные пробкой-капельницей и навинчиваемой крышкой.
Условия хранения
При температуре не выше +25 °С.
Хранить в месте, недоступном для детей!
Срок годности
4 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта врача.
Производитель
Энгельхард Арцнаймиттель
ГмбХ и Ко. КГ
Херцбергштрассе 3
Д-61138 Нидердорфельден
Германия
- Мустафин Р. И., Буховец А. В., Протасова А. А., Шайхрамова Р. Н., Ситенков А. Ю., Семина И. И. Сравнительное исследование поликомплексных систем для гастроретентивной доставки метформина. Разработка и регистрация лекарственных средств. 2015; 1(10): 48–50.
- З.С. Смирнова, Л.М. Борисова, М.П. Киселева и др. Противоопухолевая активность соединения ЛХС-1208 (N-гликозилированные производные индоло[2,3-а]карбазола) // Российский биотерапевтический журнал 2010. № 1. С. 80.
- Renouard, «Histoire de la medicine» (П., 1948).
- https://medi.ru/info/10837/.
- https://health.mail.ru/drug/prospan/.
- https://medi.ru/instrukciya/prospan-kapli_3180/.
- Мустафин Р. И., Протасова А. А., Буховец А. В., Семина И.И. Исследование интерполимерных сочетаний на основе (мет)акрилатов в качестве перспективных носителей в поликомплексных системах для гастроретентивной доставки. Фармация. 2014; 5: 3–5.
- Daremberg, «Histoire des sciences médicales» (П., 1966).
- Киржанова Е. А., Хуторянский В. В., Балабушевич Н. Г., Харенко А. В., Демина Н. Б. Методы анализа мукоадгезии: от фундаментальных исследований к практическому применению в разработке лекарственных форм. Разработка и регистрация лекарственных средств. 2014; 3(8): 66–80. DOI: 10.33380/2305-2066-2019-8-4-27-31.
- Bangun H., Aulia F., Arianto A., Nainggolan M. Preparation of mucoadhesive gastroretentive drug delivery system of alginate beads containing turmeric extract and anti-gastric ulcer activity. Asian Journal of Pharmaceutical and Clinical Research. 2019; 12(1):316–320. DOI: 10.22159/ajpcr.2019.v12i1.29715.