Адреналин (Adrenaline)
Действующее вещество:ЭпинефринЭпинефрин
Лекарственная форма:  раствор для инъекций Состав:
1 мл раствора содержит:
Активное вещество: эпинефрин (адреналин) — 1,00 мг
Вспомогательные вещества: натрия хлорид — 8,00 мг, натрия дисульфит — 1,00 мг, (натрия метабисульфит) хлоробутанола гемигидрат (хлоробутанолгидрат), эквивалентный 5,00 мг хлоробутанола, динатрия эдетат — 0,50 мг, (динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты) глицерол (глицерин) — 60,00 мг, хлористоводородная — до pH кислота 2,5-4,0, вода для инъекций — до 1 мл.
Описание:
Прозрачная бесцветная или слабоокрашенная жидкость с характерным запахом.
Фармакотерапевтическая группа:Альфа- и бета-адреномиметик АТХ:  
C.01.C.A.24 Эпинефрин
Фармакодинамика:
Действие обусловлено активацией рецепторзависимой аденилатциклазы на внутренней поверхности клеточной , мембраны, повышением внутриклеточной концентрации циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) и ионов кальция (Са2+).
В очень низких дозах, при скорости введения меньше 0,01 мкг/кг/мин может снижать артериальное давление , вследствие расширения сосудов скелетной мускулатуры. При скорости введения 0,04-0,1 мкг/кг/мин увеличивает частоту и силу сердечных сокращений, ударный объем крови и минутный объем крови, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление; выше 0,02 мкг/кг/мин сужает сосуды, повышает артериальное давление (главным образом, систолическое) и общее периферическое сосудистое сопротивление. Прессорный эффект может вызвать кратковременное рефлекторное замедление частоты сердечных сокращений.
Расслабляет гладкие мышцы бронхов., Дозы выше 0,3 мкг/кг/мин, снижают почечный кровоток, кровоснабжение внутренних органов, тонус и, моторику желудочно-кишечного тракта. Расширяет зрачки, способствует снижению продукции внутриглазной жидкости и внутриглазного давления. Вызывает гипергликемию (усиливает гликогенолиз, и глюконеогенез) и повышает содержание в плазме свободных жирных кислот.
Повышает проводимость, возбудимость и автоматизм миокарда. Увеличивает потребность миокарда в кислороде. Ингибирует индуцированное антигенами высвобождение гистамина и лейкотриенов, устраняет спазм, бронхиол, предотвращает развитие отека их слизистой оболочки.
Действуя на α-адренорецепторы, расположенные в коже, слизистых оболочках и внутренних органах, вызывает сужение сосудов, снижение скорости всасывания местноанестезирующих средств, увеличивает продолжительность и снижает токсическое влияние местной анестезии.
Стимуляция b2-адренорецепторысопровождается усилением выведения ионов калия (К+) из клетки и может привести к гипокалиемии.
При интракавернозном введении уменьшает кровенаполнение пещеристых тел.
Терапевтический эффект развивается практически мгновенно при внутривенном введении (продолжительность действия — 1-2 мин), через 5-10 мин после подкожного введения (максимальный эффект — через 20 мин), при внутримышечном введении — время начала эффекта вариабельное.
Фармакокинетика:
Всасывание
При внутримышечном или подкожном введении хорошо всасывается. Введенный парентерально, быстро разрушается. Также абсорбируется при эндотрахеальном и конъюнктивальном введении. Время достижения максимальной концентрации в крови . при подкожном и. внутримышечном введении — 3-10 мин. Проникает через плаценту, в грудное молоко, не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм
Метаболизируется в основном моноаминооксидазой и катехол-О- метилтрансферазой в окончаниях симпатических нервов и других тканей, а также в печени с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения при внутривенном введении — 1-2 мин.
Выведение
Выводится почками в основном виде метаболитов: ванилилминдальной кислоты, сульфатов, глюкуронидов, а также в незначительном количестве — в неизмененном виде.
Показания:
·Аллергические реакции немедленного типа (в том числе крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок), развивающиеся при применении лекарственных средств, сывороток, переливании крови, употреблении пищевых продуктов, укусах насекомых или введении других аллергенов; астма физического усилия;
·Бронхиальная астма (купирование астматического статуса), бронхоспазм во время наркоза;
·Асистолия (в том числе на фоне остро развившейся атриовентрикулярной блокады III степени);
·Кровотечение из поверхностных сосудов кожи и слизистых оболочек (в том числе из дёсен);
·Артериальная гипотензия, не поддающаяся воздействию адекватных объемов замещающих жидкостей (в том числе шок, бактериемия, операции на открытом сердце, почечная недостаточность);
·Необходимость удлинения действия местных анестетиков;
·Эпизоды, полной атриовентрикулярной-блокады (с развитием синкопального состояния (синдром Морганьи-Адамса-Стокса));
·Остановка кровотечения (как сосудосуживающее средство).
Противопоказания:
Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата, артериальная гипертензия, выраженный атеросклеррз (включая церебральный атеросклероз), гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, тахиаритмия, ишемическая болезнь сердца, фибрилляция желудочков, фибрилляция предсердий, желудочковые аритмии, хроническая сердечная недостаточность 3-4 степени, инфаркт миокарда, феохромоцитома, тиреотоксикоз, сахарный диабет, острая и хроническая артериальная недостаточность (в том числе в анамнезе -артериальная эмболия, атеросклероз, болезнь Бюргера, диабетический эндартериит, болезнь Рейно), гиповолемия, метаболический ацидоз, гиперкапния, гипоксия, , легочная гипертензия, шок неаллергического генеза (в том числе кардиогенный, травматический,- геморрагический), холодовая травма, болезнь Паркинсона; органические повреждения головного мозга, закрытоугольная глаукома, судорожный синдром, гиперплазия предстательной железы, возраст до 18 лет (кроме состояний, непосредственно угрожающих жизни), беременность, период лактации, одновременное применение ингаляционных средств для общей анестезии (галотана), эпинефрин в комбинации с местными анестетиками не применяют для местной анестезии пальцев рук и ног из-за риска ишемического повреждения тканей.
При неотложных состояниях все противопоказания являются относительными.
С осторожностью:
Гипертиреоз, пожилой возраст.
Для профилактики аритмий на фоне, применения препарата, назначают. бета-адреноблокаторы.
Беременность и лактация:см. раздел «Противопоказания». Способ применения и дозы:
Подкожно, внутримышечно, внутривенно капельно.
Аллергические реакции немедленного типа (анафилактический шок): внутривенно медленно 0,1-0,25 мг разведенных в 10 мл 0,9 % раствора натрия хлорида, при необходимости продолжают внутривенное капельное введение в концентрации 1:10000. При отсутствии непосредственной, угрозы жизни, предпочтительнее введение внутримышечное или подкожное 0,3-0,5 мг, при необходимости повторное введение через 10-20 мин до 3 раз.
Бронхиальная астма: подкожно 0,3-0,5 мг, при необходимости повторные дозы можно вводить через каждые 20 мин до 3 раз, или внутривенно по 0,1-0,25 мг с разведением в концентрации 1:10000.
При асистолии: внутрисердечно 0,5 мг (разбавляют 10 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или другим раствором); во время реанимационных мероприятий — по 0,5- 1 мг (в разбавленном виде) внутривенно каждые 3-5 мин. Если пациент интубирован, возможна эндотрахеальная инстилляция — дозы должны в 2-2,5 раза превышать дозы для внутривенного введения.
Остановка кровотечений — местно в виде тампонов, смоченных раствором препарата.
При артериальной гипотензии: внутривенно капельно 1 мкг/мин, скорость введения можно увеличить до 2-10 мкг/мин.
Для удлинения действия местных анестетиков: в концентрации 0,005 мг/мл (доза зависит от вида используемого анестетика), для спинномозговой анестезии — 0,2- 0,4 мг.
Синдром Морганьи-Адамса-Стокса (брадиаоитмическая Форма) в дозе 1 мг в 250 мл 5 % раствора глюкозы внутривенно, постепенно увеличивая скорость инфузии до достижения минимально достаточного числа сердечных сокращений.
Как сосудосуживающее средство: внутривенно капельно 1 мкг/мин; скорость введения можно увеличить до 2-10 мкг/мин:
Применение в детской практике:
Новорожденные (асистолия): внутривенно, 10-30 мкг/кг каждые 3-5 мин, медленно.
Детям: старше 1 месяца: внутривенно, 10 мкг/кг (в последующем при необходимости каждые 3-5 мин вводят по 100 мкг/кг (после введения, по крайней мере, 2 стандартных доз можно каждые 5 мин использовать более высокие дозы — 200 мкг/кг). Можно использовать эндотрахеальное введение.
Детям при анафилактическом шоке: подкожно или внутримышечно по 0,01 мг/кг (максимально — до 0,3 мг), при необходимости введение этих доз повторяют через каждые 15 мин (до З раз).
Детям при бронхоспазме: подкожно 10 мкг/кг (максимально — до 0,3 мг), дозы при необходимости повторяют каждые 15 мин; (до 3-4 раз) или каждые 4 ч.
Побочные эффекты:
Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ):
очень часто >1/10 ;
часто от > 1/100 до < 1/10
нечасто от > 1/1000 до < 1/100
редко от >1/10000 до < 1/1000,
очень редко от < 1/10000, включая отдельные сообщения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — стенокардия, брадикардия или тахикардия, ощущение сердцебиения, повышение или снижение артериального — давления, при высоких дозах — желудочковые аритмии (включая фибрилляцию желудочков); редко — аритмия, боль в грудной клетке, отек легких.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль, тревожное состояние, тремор; тик, нечасто — головокружение, нервозность, усталость, тошнота, рвота, расстройства личности (психомоторное возбуждение, дезориентация, нарушение памяти, психотические расстройства: агрессивное или паническое поведение, шизофреноподобные расстройства, паранойя), нарушение сна, мышечные подергивания.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота.
Со стороны мочевыводящей системы: редко- — затрудненное и болезненное мочеиспускание (при гиперплазии предстательной железы).
Местные реакции: нечасто — боль или жжение в месте внутримышечной инъекции.
Аллергические реакции: нечасто — ангионевротический отек, бронхоспазм, кожная сыпь, многоформная эритема.
Прочие: нечасто — повышенное потоотделение; редко — гипокалиемия.
Если указанные в инструкции побочные эффекты усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка:
Симптомы: чрезмерное повышение. артериального давления, тахикардия, сменяющаяся брадикардией, нарушения ритма (в т.ч. фибрилляция предсердий и желудочков), похолодание и бледность кожных покровов, рвота, головная боль, метаболический ацидоз, инфаркт миокарда, черепно-мозговое кровоизлияние (особенно у пожилых пациентов), отек легких, смерть.
Лечение: прекратить введение, симптоматическая терапия — для снижения артериального давления — α-адреноблокаторы (фентоламин), при аритмии — b-адреноблокаторы (пропранолол).
Взаимодействие:
Антагонистами эпинефрина являются блокаторы α- и b -адренорецепторов.
Эффективность применения эпинефрина снижена у пациентов с тяжелыми анафилактическими реакциями, принимающих b-адреноблокаторы. В этом случае внутривенно применяют сальбутамол.
Применение совместно с другими адреномиметиками может усилить эффект эпинефрина.
Ослабляет эффекты наркотических анальгетиков и снотворных препаратов.
При применении одновременно с сердечными гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессантами, допамином, средствами для ингаляционного наркоза (энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран), кокаином возрастает риск развития аритмий (вместе применять следует крайне осторожно или вообще не применять); с другими адреномиметиками — усиление выраженности побочных эффектов со стороны, сердечно-сосудистой системы; с антигипертензивными средствами — снижение их эффективности.
С диуретиками — возможно увеличение прессорного эффекта эпинефрина. Одновременное применение с препаратами ингибирующими моноаминооксидазу (прокарбазин, селегилин, а также фуразолидон,) может вызвать внезапное и выраженное повышение артериального давления, гиперпиретический криз, головную боль, аритмии сердца, рвоту; с нитратами — ослабление их терапевтического действия; с феноксибензамином — усиление гипотензивного эффекта и тахикардию; с фенитоином — внезапное снижение артериального давления и брадикардию (зависит от дозы и скорости введения); с препаратами гормонов, щитовидной железы — взаимное усиление действия; с лекарственными средствами, удлиняющими QT-интервал (в том числе астемизолом, цизапридом, терфенадином) — удлинение QT-интервала; с диатризоатами, йоталамовой или йоксагловой кислотами — усиление неврологических эффектов; с алкалоидами спорыньи — усиление вазоконстрикторного эффекта (вплоть до выраженной ишемии и развития гангрены).
Снижает эффект инсулина и других гипогликемических лекарственных средств.
Особые указания:
Случайное внутривенное введение эпинефрина может вызвать резкое повышение артериального давления.
Повышение артериального давления при введении препарата может вызывать приступы стенокардии. Эпинефрин может вызывать констрикцию капилляров почек, уменьшая тем самым диурез.
При инфузии следует использовать прибор с измерительным приспособлением с целью регулирования скорости инфузии.
Инфузии следует проводить в крупную (лучше в центральную) вену.
Внутрисердечно вводится при асистолии, если другие способы недоступны, т.к. существует риск тампонады сердца и пневмоторакса.
В период лечения, рекомендовано определение концентрации ионов калия (К+) в сыворотке крови, измерение артериального давления, диуреза, минутного объема кровообращения, электрокардиограммы, центрального венозного давления, давления в легочной артерии и давления заклинивания в легочных капиллярах. Чрезмерные дозы при инфаркте миокарда, могут усилить ишемию путем повышения потребности миокарда в кислороде.
Увеличивает гликемию, в, связи, с чем при сахарном диабете требуются более высокие дозы инсулина и производных сульфонилмочевины.
При эндотрахеальном введении всасывание и окончательная концентрация препарата в плазме могут быть непредсказуемы.
Введение эпинефрина при шоковых, состояниях не заменяет переливания крови, плазмы, кровезамещающих жидкостей и/или солевых растворов.
Эпинефрин нецелесообразно применять длительно (сужение периферических сосудов, приводящее к возможному развитию некроза или гангрены).
Строго контролируемых исследований применения эпинефрина у беременных не проведено. Установлена статистически закономерная, взаимосвязь появлений пороков развития и паховой грыжи у детей, матери которых применяли эпинефрин в течение I триместра или на протяжении всей беременности, сообщалось также в одном случае о возникновении аноксии,у плода, после внутривенного ведения — матери эпинефрина.
Применение для коррекции сниженного артериального давления во время родов не рекомендуется, поскольку может задерживать вторую стадию родов; при введении в больших дозах для ослабления сокращения матки может, вызвать длительную атонию матки с кровотечением.
Можно использовать у детей при остановке сердца, однако следует соблюдать осторожность.
При прекращении, лечения дозы следует, уменьшать постепенно, т. к. Внезапная отмена терапии может приводить к снижению артериального давления.
Легко разрушается алкирующими веществами и окислителями, включая хлориды, бромиды, нитриты, соли железа, пероксиды.
Если раствор приобрел розоватый или коричневый цвет или содержит осадок его вводить нельзя. Неиспользованную часть следует уничтожать.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
После применения препарата врач должен индивидуально, в каждом конкретном случае, решать вопросы о допуске пациента к управлению транспортом или занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций
Форма выпуска/дозировка:Раствор для инъекций 1 мг/мл. Упаковка:
В ампулы по 1 мл. По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку.
По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению препарата, ножом или скарификатором ампульным в пачку из картона.
По 20, 50 или 100 контурных ячейковых упаковок с 20, 50 или 100 инструкциями по применению препарата соответственно, ножами или, скарификаторами ампульными в коробки из картона или в ящики из гофрированного картона (для стационара).
При упаковке ампул с насечками, кольцами и точками надлома ножи или скарификаторы ампульные не вкладывают.
Условия хранения:
В защищенном от света месте, при температуре не выше 15 °С.
Хранить в местах, недоступных для детей. Срок годности:
3 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек:По рецепту Регистрационный номер:ЛС-001849 Дата регистрации:30.12.2011/09.09.2014 Дата окончания действия:Бессрочный Владелец Регистрационного удостоверения:МОСКОВСКИЙ ЭНДОКРИННЫЙ ЗАВОД, ФГУП МОСКОВСКИЙ ЭНДОКРИННЫЙ ЗАВОД, ФГУП Россия Производитель:   Дата обновления информации:  04.02.2017 Иллюстрированные инструкции Инструкции
АДРЕНАЛИН (Adrenalinum, латинский ad — при и renalis — почечный; синоним: Epinephrinum, Suprarenin, Suprarenalin) — гормон мозгового вещества надпочечников. Представляет собой D-(-) альфа-3,4-диоксифенил-бета-метиламиноэтанол или 1-метиламиноэтанолпирокатехин, C9h23O3N.
Адреналин получают из тканей надпочечников крупного рогатого скота и свиней или синтетическим путем. Представляет собой микрокристаллический порошок, без запаха, горьковатый на вкус. Имеет основной характер. С кислотами образует растворимые в воде соли. Из водных растворов осаждается аммиаком и карбонатами щелочных металлов. Сильно редуцирующее вещество, легко окисляющееся, особенно в щелочной среде, с образованием розово-красных, желтых и буро-коричневых меланиноподобных продуктов. При окислении в определенных условиях дает интенсивно флуоресцирующее в ультрафиолетовых лучах вещество (изумрудно-зеленая флуоресценция) имеющее строение 5,6-дигидрокси-3-окси-N-метилиндола (А. М. Утевский и В. О. Осинская).
Биосинтез адреналина и его превращения в организме
Адреналин относится к катехоламинам или пирокатехинаминам, входящим в группу биогенных моноаминов. Источником образования адреналина в животном организме являются ароматические аминокислоты фенилаланин и тирозин. Биосинтез адреналина идет через следующие промежуточные этапы: диоксифенилаланин (ДОФА), дофамин, норадреналин (НА). Тирозин, преформированный в ткани или образовавшийся из фенилаланина, превращается в диоксифенилаланин под влиянием фермента тирозингидроксилазы (необходимые кофакторы: восстановленный птеридин, О2, Fe++); диоксифенилаланин декарбоксилируется, подвергаясь действию соответствующего фермента ДОФА-декарбоксилазы (с участием пиридоксальфосфата), и образовавшийся дофамин превращается в норадреналин под влиянием дофамин-бета-гидроксилазы в присутствии аскорбиновой кислоты и кислорода. Последний этап биосинтеза (превращение норадреналина в адреналин) катализируется ферментом фенилэтаноламин-N-метилтрансферазой (кофакторы: АТФ, S-аденозилметионин). Возможны также альтернативные пути биосинтеза Адреналина (через тирамин, октопамин, синефрин или через ДОФА, дофамин, эпинин). Основной путь образования адреналина идет через дофамин и норадреналин — вещества, играющие существенную роль в нейро-гуморальных процессах. В надпочечниках (см.) в качестве гормона обычно накапливается адреналин или адреналин и норадреналин. Имеются данные о раздельной регуляции накопления в хромаффинной ткани и секреции ею этих двух представителей катехоламинов, тесно связанных друг с другом в генезисе и функции. Образовавшийся гормон содержится в гранулах в комплексе с АТФ и белком — хромогранином. Соотношение адреналина и АТФ в гранулах обычно 4:1. Секреция гормона осуществляется путем опорожнения гранул в межклеточные пространства, причем процесс этот имеет характер экзоцитоза.
Активным стимулятором секреции адреналина является ацетилхолин (мозговое вещество надпочечников, имеет холинергическую иннервацию). Биосинтез и секреция адреналина быстро изменяются в зависимости от состояния нервной системы в ее афферентных, эфферентных и центральных сегментах. Секреция адреналина усиливается под влиянием эмоций, состояния напряжения (стресс), при наркозе, гипоксии, инсулиновой гипогликемии, боли и так далее. Впервые влияние нервного раздражения на секрецию адреналина показал в 1910 году М. Н. Чебоксаров.
Попавший в кровяное русло и затем в эффекторные органы адреналин подвергается в них разнообразным процессам превращения (связывание различными белками, адсорбция клеточными мембранами и различными органоидами, моноаминоксидазное и хиноидное окисление, О-метилирование, образование парных соединений). Большое место в обмене адреналина занимают последовательно происходящие процессы О-метилирования под влиянием катехол-О-метилтрансферазы (КОМТ) и окислительного дезаминирования, катализируемого митохондриальной моноаминоксидазой, с образованием ванилилминдальной кислоты в качестве конечного продукта. При действии только катехол-О-метилтрансферазы конечным продуктом обмена адреналина является метанефрин, а при действии одной моноаминоксидазы образуется и выделяется с мочой диоксиминдальная кислота. Хиноидный путь окисления адреналина идет через дегидроадреналин (обратимоокисленная форма гормона) к дигидроиндоловым и индоксиловым производным: адренохрому (АДХ) и адренолютину (AЛ), которые могут оказывать прямое влияние на ряд ферментативных процессов, обладают P-витаминоподобным действием на стенки капилляров, и другое.
Функционально активны также некоторые метаболиты, образующиеся на других путях обмена адреналина.
Продукты обмена гормона утраивают многие его фармакодинамические свойства (прессорный и гипергликемический эффекты и др.) и приобретают новые. Они являются не только продуктами инактивирования адреналина, но и биокаталитическими факторами, играющими существенную роль в механизме его действия (А. М. Утевский). Адреналин в отличие от дофамина и нор адреналина, легче подвергается хиноидному окислению, чем моноаминоксидазному. При тиреотоксикозе, введении в организм кортикостероидов активируется дезаминирование гормона, изменяются пути его обмена, что может иметь определенное функциональное значение.
Выделение Адреналина с мочой у человека колеблется в широких пределах в зависимости от ряда условий [Эйлер ( Euler), Рааб (W. Raab), Г. Н. Кассиль, В. В. Меньшиков, Э. Ш. Матлина и др.]. Большая часть его экскретируется в виде метаболитов. По Аксельроду (J. Axelrod), при введении человеку моченого гормона (Н3-адреналина битартрат, внутривенно по 0,3 нг/кг в мин. в течение 30 мин.) в моче было найдено неизмененного адреналина 6% от введенного количества, свободного метанефрина — 5%, связанного метанефрина — 36%, ванилилминдальной кислоты — 41 %, 3-метокси-4-гидроксифенилгликоля — 7%, диоксиминдальной кислоты — 3%.
Физиологическое действие адреналина
Адреналин биологически высокоактивен (левовращающий изомер в 12-15 раз активнее правовращающего), обладает выраженным кардиотоническим, прессорным, гипергликемическим, калоригенным действием, вызывает сужение сосудов кожи, почек, расширяет коронарные сосуды, сосуды скелетных мышц, гладкой мускулатуры, бронхов и желудочно-кишечного тракта, содействуя этим перераспределению крови в организме, угнетает моторику матки в поздние периоды беременности, повышает потребление кислорода, основной обмен, дыхательный коэффициент. Адреналин влияет на центральную и периферическую нервную систему, имитируя действие симпатических нервных импульсов — симпатомиметические эффекты (см. Норадреналин). Гормон влияет на проводящую систему сердца и непосредственно на миокард, обладает положительным хронотропным, инотропным и дромотропным действием, к-рое может через некоторое время смениться противоположным эффектом (повышение давления вызывает рефлекторное возбуждение центра блуждающих нервов с соответствующим тормозным влиянием на сердце). У животных адреналин, введенный на фоне адрено- и симпатиколитиков, понижает артериальное давление. Введение Адреналина в организм вызывает лейкоцитоз, обусловленный сокращением селезенки, повышает свертываемость крови.
По Кеннону (W. Cannon), адреналин — «аварийный гормон», осуществляющий в трудных, иногда экстремальных условиях, мобилизацию всех функций и сил организма для борьбы. Повышение экскреции адреналина наблюдается при эмоциональном и болевом стрессе, перегрузках, гипоксии разного происхождения. Во много раз увеличивается выделение адреналина с мочой при феохромоцитоме.
Выявлены молекулярные механизмы, лежащие в основе мобилизующего действия адреналина на энергетические ресурсы организма (гликоген, липиды). Сатерленд (Е. W. Sutherland) и другие авторы показали, что под влиянием адреналина происходит превращение АТФ в циклический 3′,5′-АМФ (аденозинмонофосфат), который способствует переходу неактивной b-фосфорилазы в активную а-фосфорилазу, катализирующую распад (фосфоролиз) гликогена. Аналогичный механизм обнаружен в действии адреналина на липолиз. Циклический 3′,5′-аденозинмонофосфат может снова превратиться в обычный аденозинмонофосфат под влиянием фермента диэстеразы. Процессы эти довольно сложны и в них участвует ряд ферментов. Циклический 3′,5′-аденозинмонофосфат образуется не только при действии адреналина, но также ряда других гормонов, как бы осуществляя передачу их действия внутри клетки на ферментные системы.
Методы определения
Для количественного определения Адреналина в биологических жидкостях и тканях было предложено много методов. Определенное значение имели методы, основанные на биологическом действии адреналина, однако для получения достаточной специфичности необходимо было сопоставлять данные исследований, проведенных на разных тест-объектах, что делает такие определения очень трудоемкими. Химические методы, основанные на получении окрашенных продуктов окисления адреналина или на его способности восстанавливать некоторые вещества в окрашенные соединения, недостаточно специфичны.
Наибольшее распространение в настоящее время получили флуориметрические методы (триоксииндоловый и этилендиаминовый). Триоксииндоловые методы (Эйлер, В. О. Осинская) отличаются высокой специфичностью и чувствительностью.
Метод Осинской позволяет наряду с адреналином и норадреналином определять также продукты их хиноидного окисления. Существуют различные модификации этих методов (В. В. Меньшиков, Э. Ш. Матлина, А. М. Бару, П. А. Калиман и др.). Определение адреналина в моче наряду с определением других катехоламинов и их метаболитов позволяет судить о гормональном звене симпатико-адреналовой системы.
Препараты адреналина
Наиболее часто применяемые препараты: гидрохлорид адреналина [Adrenalini hydrochloridum (син. Adrenalinum hydrochloricum)] и гидротартрат адреналина [Adrenalini hydrotartras (син. Adrenalinum hydrotartraricum)], ГФХ, список Б. Для наружного употребления гидрохлорид адреналина выпускается в виде 0,1% раствора во флаконах по 10 мл; для подкожного, внутримышечного и внутривенного введения — в ампулах, содержащих по 1 мл 0,1% раствора. Хранится в герметически закупоренных флаконах оранжевого цвета или в запаянных ампулах в защищенном от света месте.
Гидротартрат адреналина выпускается в ампулах по 1 мл 0,18% рамтвора для инъекций и во флаконах по 10 мл 0,18 раствора для наружного применения.
Показания к применению. Адреналин является хорошим терапевтическим средством при бронхиальной астме, так как расслабляет мускулатуру бронхов; применяется при сывороточной болезни, гипогликемической коме, коллаптоидных состояниях; используется для остановки кровотечений местного характера, особенно в оториноларингологии и офтальмологии, так как вызывает сужение сосудов кожи и слизистых оболочек, в меньшей степени — сосудов скелетных мышц. Способы применения: подкожно, внутримышечно и наружно (на слизистые оболочки), а также внутривенно (капельным методом).
Противопоказания: гипертоническая болезнь, тиреотоксикоз, сахарный диабет. Нельзя применять адреналин при беременности, при хлороформном и циклопропановом наркозе. См. также Адреналинемия, Катехоламины.
Библиография: Адреналин и норадреналин, под ред. Н. И. Гращенкова, М., 1964; Биогенные амины в клинике, под ред. В. В. Меньшикова, М., 1970, библиогр.; Манухин Б. Н. Физиология адрсно-рецситоров, М., 1968, библиогр.; Матлина Э. Ш. и Меньшиков В. В. Клиническая биохимия катехоламинов, М., 1967, библиогр.; Матковский М. Д. Лекарственные средства, ч. 1, с. 218, М., 1972; Утсвский А. М. Биохимия адреналина, Харьков, 1939, библиогр.; УтевскиЙ А. М. и Расин М. С. Катехоламины и кортикостероиды, Усп. совр. биол., т. 73, в. 3, с. 323, 1972, библиогр.; Физиология и биохимия биогенных аминов, под ред. В. В. Меньшикова, М., 1969; Швед Ф. Фармакодинамика лекарств с экспериментальной и клинической точки зрения, пер. со словац., т. 1-2, Братислава, 1971, библиогр.; Mol i-noffP. В. a. Axelrod J. Biochemistry of catecholamines, Ann. Rev. Biochem., v. 40, p. 465, 1971, bibliogr.
А. М. Утевскнй.
- З.С. Смирнова, Л.М. Борисова, М.П. Киселева и др. Противоопухолевая эффективность прототипа лекарственной формы соединения ЛХС-1208 для внутривенного введения // Российский биотерапевтический журнал. 2012. № 2. С. 49.
- Puccinotti, «Storia della medicina» (Ливорно, 1954—1959).
- Sprengel, «Pragmatische Geschichte der Heilkunde».
- https://www.lsgeotar.ru/adrenalin-151.html.
- https://xn--90aw5c.xn--c1avg/index.php/%D0%90%D0%94%D0%A0%D0%95%D0%9D%D0%90%D0%9B%D0%98%D0%9D.
