Виды аэрозолей от бронхиальной астмы и их характеристика
Препараты для лечения можно разделить на две группы.
- Препараты неотложной помощи. Сюда относятся:
Сальбутамол (Вентолин)
Выпускается в форме таблеток, в сиропе, в ампулах и в дозированном ингаляторе. Одна доза ингалятора содержит 0,1 мг действующего вещества.
Фармакокинетика и фармакодинамика: препарат стимулирует β2-рецепторы кровеносных сосудов, мышечных волокон бронхов, матки и вызывает их расслабление. Во время ингаляционного применения препарата его действие является избирательным — исключительно на β2-рецепторы в бронхиолах и более крупных бронхах. Кроме сужения бронхов сальбутамол уменьшает проницаемость капилляров и выделение медиаторов воспаления, а также стимулирует синтез сурфактанта.
Биодоступность препарата небольшая — при ингаляционном использовании 10 % достигает нижних дыхательных путей. Препарат начинает действовать через 4-5 минут, максимальная концентрация и действие препарата наблюдается через 30 минут, а длительность эффекта — 4-5 часов. Выводится главным образом почками.
Противопоказания к применению сальбутамола: абсолютных — не выделяют, к относительным мерам предосторожности относится гипертиреоз, артериальная гипертензия, пароксизмальная тахикардия, феохромоцитома.
Побочные проявления: кожная сыпь, диспепсический синдром, боль в голове, шум в ушах, бессонница, аритмии.
Дозы и методы использования препарата: ингаляционный аэрозоль применяют детям после двенадцати лет для ликвидации спазма бронхов 0,1 мг (1 доза препарата) , а взрослым людям — 0,2 мг (2дозы). Для профилактических мер используют те же дозы.
Передозировка: возможны явления тремора, сердцебиения, подъема систолического давления.
Взаимодействие с другими лекарствами: нельзя применять с неселективными β-блокаторами. Потенцируют действие препаратов, стимулирующих ЦНС и антихолинэстеразных.
Условия хранения: срок годности — 2 года. Хранить при относительной температуре не выше 28 градусов, избегая прямого действия высоких и низких температур.
Фенотерол (Партусистен, Беротек, Беродуал)
Выпускается в таблетках, ампулах, ингаляционных аэрозолях по 15 мл, содержащих 300 доз, 1 доза — 0,2 мг.
Фармакокинетика и фармакодинамика: препарат стимулирует β2-рецепторы бронхов, матки, кровеносных сосудов и вызывает их расслабление. Во время ингаляционного применения препарата его действие является избирательным — исключительно на β2-рецепторы бронхов. Кроме выраженной бронходилятации, повышает работу ресничек мерцательного эпителия бронхоальвеолярного дерева. Препарат начинает действовать через 3-6 минут после применения, максимальная концентрация препарата через 40-80 минут, а длительность действия — 3,5-6 часов. Фенотерол метаболизируется ферментами печени и экскретируется с мочой через почки.
Противопоказания к использованию Формотерола: тахиаритмии, гипертрофическая или дилятационная кардиомиопатия, чрезмерная генетическая чувствительность к компонентам медикаментозного средства, гипертоническая болезнь или вторичная гипертензия, феохромоцитома, сахарный диабет, хроническая недостаточность функции сердца.
Побочные эффекты: уртикарные элементы на коже, анафилактический шок, отек Квинке, коллапс с артериальной гипотонией. Могут наблюдаться диспепсические проявление, сосудистая и нейрогенная боль, боль и подергивания мелких мышц, аритмия, фибрилляция.
Дозы и методы использования препарата: взрослым пациентам и детям после шести лет необходимо назначить около 0,2 мг действующего вещества (1доза-1 вдох аэрозоля) для ликвидации спазма бронхов, если неефективно, то через 7 минут можно повторить ингаляцию. На сутки возможен прием не больше четырех раз. Профилактические дозы такие же, как и лечебные.
Передозировка: возможны явления тремора, тахикардия, подъем систолического давления.
Взаимодействие с другими лекарствами: Фенотерол не рекомендуется использовать с антидепрессантами и ингибиторами МАО-системы, в связи с повышением в данном случае риска развития коллапса. Сочетание с другими бронходилятаторами грозит развитием синдрома «рикошета».
Условия хранения: срок годности — 2 года. Хранить при относительной температуре ниже 27, вдали от прямого источника огня, избегать инфракрасных лучей, не подвергать низким и высоким температурам.
[9], [10]
Ипратропия бромид (Атровент)
Выпускается в форме флаконов для инъекций и аэрозоль по 10 мл, что составляет 200 доз. 1 доза аэрозоля содержит действующего вещества 0,2 мг.
Фармакокинетика и фармакодинамика: препарат блокирует М-холинорецепторы трахеобронхиального дерева и таким способом способствует расширению гладкомышечных бронхов. Препарат также уменьшает секрецию бронхиальных желез, действует на блуждающий нерв и продлевает расслабляющий эффект.
При ингаляционном пути введения биодоступность не более 10 %. Эффект наступает через 6-15 минут после применения, максимальный эффект достигается через 1 час, а длительность его действия — 6 часов, иногда около 8 часов.
Ипратропию бромид метаболизируется ферментами печени и выводится кишечником.
Противопоказания к использованию ипратропия: препарат не принимают при чрезмерной генетической чувствительности к его компонентам, а также к атропину, врожденных патологиях бронхолегочной системы (муковисцидоз). Не назначается при гиперплазии простаты, нарушениях мочевыводящей системы, глаукоме.
Побочные эффекты: диспепсические явления в виде тошноты, рвоты, сухости во рту, снижение моторно-эвакуаторной функции кишечника. Изменения со стороны легочной системы — сгущение мокроты, кашель, ларингоспазм, парадоксальный бронхоспазм, жжение слизистой оболочки носовой полости. Могут наблюдаться аллергические проявления в виде уртикарных элементов на коже, отека языка, анафилактического шока, повышенное давление, сердцебиение, аритмия.
Дозы и методы использования препарата: детям шести — двенадцати лет применяют для ликвидации спазма бронхов 0,2-0,4 мг (1-2 дозы, что соответствует 1-2 вдоху). Детям старшего возраста и взрослым — 0,4-0,6 мг (2-3 дозы). Препарат нельзя применять больше 5 раз на протяжении 24 часов. Для профилактики астматических приступов перед любой физической активностью или возможным действием аллергена данный препарат не рекомендуется, так как он имеет много различных мер предосторожности и нежелательных эффектов.
Передозировка: специфических изменений при превышении дозы лекарственного средства не выявлено. Возможны усиления побочных явлений, спазм аккомодации, аритмия, сухость эпителия ротовой полости, нарушении нормального глотания.
Взаимодействия с другими лекарствами: при применении с β2-агонистами короткого действия возможно синергизм и усиление эффекта, а также резкое ухудшение состояния больного при сопутствующей глаукоме. При одновременном применении с антидепрессантами последние потенцируют действие Атровента.
Условия хранения: Ипратропия бромид годен 2,5 года. Хранить его нужно при температуре не выше 27 градусов, не поддавать действию низких температур, исключить попадание инфракрасных лучей.
- Препараты для базисного лечения астмы
Ингаляционные глюкокортикостероиды рекомендуется применять, начиная от легкой персистирующей формы астмы, начиная терапию с минимальных доз.
Будесонид (Пульмикорт)
Выпускается в форме капсул, спрея, мази, ампул и аэрозоля. Дозированный аэрозоль состоит из 200-от доз, 1 доза — 0,2 мг будесонида. Существует форма выпуска мите — 1 доза 0, 05 мг.
Фармакокинетика и фармакодинамика: препарат является представителем ингаляционных кортикостероидов, которые выявляют выраженный бронходилятирующий эффект за счет интенсивного противовоспалительного действия. Препарат действует на воспалительные клетки, ингибирует их действие, уменьшает количество воспалительных цитокинов, увеличивает синтезирование противовоспалительных белков, уменьшает количество Т-клеток. Он инициирует работу эпителиальных клеток и увеличивается мукоцилиарный клиренс, количество адренорецепторов также увеличивается.
Биодоступность препарата при ингаляционном пути введения около 25 %. Максимальная концентрация достигается спустя 15-45 минут. Выраженный эффект препарата возникает только при курсовом применении через 5-6 дней.
Противопоказания применения Будесонида: специфических абсолютных противопоказаний к лечению Будесонидом не существует. Не рекомендуют пользоваться аэрозолем в период лактации, в случае туберкулеза, грибковых поражениях ротовой полости, наследственной непереносимости компонентов действующего вещества.
Побочные явления: региональные местные проявления в виде сухости слизистой оболочки рта, охриплости голоса, жжение горла, кашель, фарингит, кандидоз ротовой полости, тошнота
Дозы и методы применения: в период обострения в качестве базисной терапии от 0,4 мг (2 дозы) до 1,2 (6 доз), разделив на 3 раза на день. При начальной терапии в период ремиссии назначают минимальные концентрации — от 0,2 мг до 0,4 мг 2 раза на сутки. Детям, учитывая возраст, используют форму «мите» от 0,05 до 0,2 мг на сутки.
Передозировка: симптомы хронической передозировки препарат — это появления признаков гиперкортицизма в виде гормонального ожирения, истончение кожи, гирсутизм, акне, лунообразное лицо.
Взаимодействие с другими препаратами: при одновременном применении с некоторыми антибиотиками возможно усиление действия будесонида, при приеме вместе сердечными гликозидами усиливается их действие из-за гипокалиемии, при приеме мочегонных гипокалиемия усиливается.
Условия хранения: хранить при относительной температуре не выше 27 градусов вдали от огнеопасных объектов, избегать попадания инфракрасных лучей, не подвергать действию низкой температуры. Срок хранения — 2 года.
[11], [12], [13], [14], [15], [16], [17], [18]
Ингаляторы при бронхиальной астме
Люди с бронхиальной астмой вынуждены прибегать к ежедневному использованию ингаляторов. Представлен список наиболее эффективных лекарств для купирования приступов удушья.
Актуальность проблемы
Согласно статистике ВОЗ, в мире более 235 миллионов человек страдают от бронхиальной астмы. Удельный вес астматиков преобладает среди неинфекционных заболеваний, смертность ежегодно достигает 400 000 человек.
Астму нельзя вылечить, однако благодаря постоянному наблюдению, контролю и медикаментозной поддержке можно добиться стойкой ремиссии.
Патология является социально значимой, поскольку имеет широкое распространение и ограничивает возможности человека в повседневной жизни. Несвоевременная диагностика создает бремя для населения, затрудняет адекватное лечение, ухудшает дальнейший прогноз.
Подходы к лечению
Неотъемлемым звеном в лечении является просветительская работа среди контингента больных и регулярная медикаментозная терапия согласно тяжести заболевания. Немедикаментозная терапия включает в себя соблюдение рекомендаций и меры профилактики для постоянного контроля над астмой:
- Обучение пациентов. Обеспечение больных необходимой информацией о заболевании, поддержании контроля и мониторинга собственного состояния, как пользоваться препаратами.
- Изменение образа жизни. Отказ от вредных привычек, умеренная физическая активность, исключение контакта с аллергенами, профессиональными вредными факторами, гипоаллергенная диетотерапия, нормализация массы тела.
- Формирование приверженности к лечению. Регулярное употребление лекарственных препаратов в назначенных дозировках, периодическая диагностика, физиотерапевтическое лечение, дыхательная гимнастика, лечебная физкультура.
Стойкий результат достигается посредством комплексной схемы, работы больного над собой, адекватной фармакотерапии.
Базисная медикаментозная терапия
Назначается согласно тяжести состояния пациента и уровня контроля астмы. Согласно протоколам лечения, разработана специальная «ступенчатая терапия»:
| Ступень | Клинические проявления | Схема лечения |
| 1 Интермиттирующая | Короткие приступы Днем — реже 1 раза в неделю Ночью — менее 2 раз в месяц | Короткодействующие ингаляционные B2-агонисты (сальбутамол, фенотерол) или антихолинергические препараты (ипратропия бромид) |
| 2 Легкая персистирующая | Приступы чаще 1 раза в месяц, но реже 1 раза в неделю Ночью — более 2 раз в месяц | Прием ингаляционных глюкокортикостероидов (белкометазон, будесонид) и B2-агонистов короткого действия |
| 3 Средняя персистирующая | Приступы каждый день Ночью — более 1 раза в неделю Нарушение физической активности и сна | Низкие дозы глюкокортикоидов и ингаляционные B2-адреномиметики длительного действия (будесонид+формотерол) Антагонисты лейкотрийеновых рецепторов (монтелукаст), бронхолитики (эуфиллин, теофиллин) |
| 4 Тяжелая персистирующая | Постоянные приступы днем и ночью Ограничение физической активности | Высокие дозы гормонов и ингаляционные B2-адреномиметики длительного действия +антилейкотрийеновые препараты и бронхолитики |
| 5 Тяжелая неконтролируемая | Постоянные приступы днем и ночью, купируются плохо | Добавляются глюкокортикостероиды системного действия (преднизолон, дексаметазон) и антитела к иммуноглобулину Е (омализумаб) |
Для эффективного лечения необходим тщательный мониторинг, регулярная диагностика, коррекция дозировок препаратов.
Классификация ингаляторов
Различаются веществами в составе, предназначением, результатом использования. Существуют следующие типы ингаляторов по методу распыления:
- аэрозольные;
- порошковые;
- спейсеры;
- электрические небулайзеры.
Вещества в аэрозольных ингаляторах быстро попадают в бронхиальное дерево, удобны в применении, действуют сразу. Порошки лучше сохраняются, оказывают более длительный результат, продаются в комбинациях. Спейсеры и небулайзеры распыляют раствор с доставкой в самые глубокие отделы дыхательных путей.
В зависимости от показаний ингаляторы бывают вспомогательные и предохранительные.
Основную роль играет способ доставки ингаляционных препаратов в бронхиальное дерево. Для выраженного эффекта необходимо использовать небулайзер.
Основные характеристики
Вспомогательные устройства чаще аэрозольные, в составе содержат B2-адреномиметики короткого действия — сальбутамол, фенотерол. Производятся в комбинации с М-холинолитками — ипратропием бромидом. Торговые названия препаратов:
- Вентолин;
- Беродуал;
- Беротек-Н;
- Атровент.
Используются для купирования уже появившихся симптомов заболевания. Действуют быстро посредством расширения мышечной стенки дыхательных путей, эффект длится до двух часов. Предохранительные ингаляционные глюкокортикоиды длительного действия — будесонид, флутиказон, беклометазон. Торговые названия:
- Пульмикорт;
- Фликсотид;
- Бекотид;
- Беклазон.
Предназначены для профилактики и предотвращения клинических проявлений. Применяются ежедневно для достижения эффекта. Снимают воспалительный процесс в дыхательных путях, снижают чувствительность рецепторов к раздражителям.
Комбинированные содержат несколько действующих веществ из разных фармакологических групп для достижения противовоспалительного, бронхолитического, антибактериального эффекта. Торговые названия:
- Симбикорт (формотерол+будесонид);
- Серетид (сальметрол+флутиказон);
- Фостер (формотерол+беклометазон);
- Интал (сальбутамол+кромоглициевая кислота).
Показаны для снижения бронхообструкции, увеличения объема форсированного выдоха, профилактики учащения симптомов заболевания.
Беродуал
Препарат состоит из B2-адреномиметика фенотерола и М-холиноблокатора ипратропия бромида. Фенотерол активирует адренорецепторы, расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, ингибирует высвобождение медиаторов воспаления. Ипратропий обладает парасимпатическим действием, тормозит рефлекторную дугу блуждающего нерва, не вмешиваясь в газообмен. Действует в течение 15 минут. Преимущества:
- 2 активных компонента;
- выраженный бронхолитический эффект;
- быстрое действие.
Разовая доза — 100-200мкг (1-2 вдоха), максимальная суточная дозировка — 1,6мг. С осторожностью применять при скомпрометированной сердечно-сосудистой системе, поскольку может вызывать увеличение силы и частоты сердечных сокращений.
Беротек-Н
Выпускается во флаконах с мундштуком, содержит 10мл сальбутамола, что соответствует 200 дозам. Основное действие — бронходилатирующее. Блокирует медиаторы воспаления и спазма, что расслабляет мускулатуру бронхов. Плюсы:
- действует в течение 5 минут;
- достаточно 1 дозы.
Эффект длится до 6 часов. Можно повторить ингаляцию через 5 минут, если действия первой недостаточно. Максимальное количество доз в сутки — 8.
В комплексное лечение бронхиальной астмы помимо базисной терапии должны входить муколитики, антигистаминные препараты и антибиотики.
Учитывать меры предосторожности при заболеваниях сердечно-сосудистой системы в анамнезе, при патологиях эндокринной системы.
Атровент
Действующее вещество — ипратропия бромид. Оказывает бронхорасширяющий эффект, увеличивает объем форсированного выдоха, облегчает дыхательный акт. Действует в течение 15 минут, результат длится до 6 часов. Преимущества:
- не оказывает действия на сердце и сосуды;
- предупреждает сужение бронхов;
- снижает секрецию слизи.
Для купирования приступа необходимо 2 дозы (40мкг), максимальное количество доз — 8-12 в сутки. Может вызывать головную боль, при передозировке — бронхоспазм.
Пульмикорт Турбухалер
Активное вещество в составе — гормон будесонид. Выпускается в упаковке по 200 доз в виде гранулированного порошка. Выявлена лучшая эффективность по сравнению с аэрозольными формами. Максимальный результат достигается спустя час после ингаляции. Плюсы:
- антигистаминное и противовоспалительное действие;
- выраженный эффект;
- порошковый тип.
За счет увеличения суточной дозы можно отказаться от системного применения глюкокортикостероидов. Во избежание грибкового поражения ротоглотки после процедуры ротовую полость необходимо полоскать водой.
Фликсотид
Действующее вещество флутиказон снижает продукция биологически активных веществ и медиаторов воспаления. Облегчает дыхание в течение суток, обладает кумулятивным действием, максимальный эффект достижим при регулярном использовании более недели. Плюсы:
- снимает выраженные симптомы;
- содержимое в виде суспензии;
- уменьшает частоту приступов.
Выпускается в дозировках 50, 125, 250мкг, максимальное количество в сутки — 1000мкг в зависимости от тяжести процесса. Не рекомендуется употреблять при инфекционных поражениях, резко отменять препарат после длительного использования.
Беклазон
Активный компонент — дипропионат беклометазона. Снимает отек, выработку слизи, инфильтрацию, аллергическую реакцию. Активирует бета-адренорецепторы, потенцирует действие B2-агонистов. Терапевтическое действие заметно спустя неделю. Плюсы:
- аэрозольный тип;
- местное противовоспалительное действие;
- улучшает мукоцилиарный транспорт.
Суточная дозировка варьирует от 200 до 2000мкг согласно тяжести. После процедуры рекомендуется прополоскать рот.
Симбикорт Турбухалер
Комбинация формотерола и будесонида снижает проявление бронхиальной астмы, количество приступов удушья, улучшает проходимость дыхательных путей. B2-адреномиметик купирует симптомы, глюкокортикоид снимает воспаление, уменьшает количество клинических проявлений. Преимущества:
- двойное действие;
- низкая вероятность побочных реакций;
- не вызывает резистентности.
Препарат противопоказан людям с недостаточностью лактазы, непереносимостью лактозы. С осторожностью применять при патологиях сердечно-сосудистой и эндокринной системы.
Серетид Мультидиск
Содержит действующие вещества сальметрол и флутиказон. Действие бета-миметика и гормона направлены на расслабление бронхов, улучшение газообмена, снижение выраженности симптомов. Сальметрол действует длительно — до 12 часов, предотвращает высвобождение медиаторов воспаления. Преимущества:
- вещества в виде порошков;
- комплексное действие;
- альтернатива монотерапии.
Пропионат флутиказона снимает отек, аллергию. Редко вызывает побочное действие, не приводит к привыканию.
Фостер
В составе местный глюкокортикостероид беклометазон и селективный B2-агонист формотерол. Оказывает эффект через 5 минут после ингаляции, действие препарата длится до 12 часов, что облегчает пользование. Преимущества:
- аддитивный эффект;
- длительное действие;
- достаточно 2 ингаляций в сутки.
Снимает симптомы, предотвращает их прогрессирование, расширяет бронхиальное дерево. При длительном применении возможен отказ от препаратов системного действия. Не вызывает привыкания, нежелательных реакций.
Топ-5 лучших ингаляторов
При детальном анализе выявлены лучшие ингаляторы, показанные при бронхиальной астме:
- Симбикор Турбухалер подходит для лечения тяжелого течения заболевания, обладает длительным действием, предотвращает возникновение симптомов.
- Серетид Мультидиск надолго купирует приступы удушья, улучшает вентиляционную функцию легких.
- Беродуал рекомендован для ежедневного использования при легком течении астмы, быстро снимает бронхоспазм.
- Беротек-Н назначается для экстренного купирования бронхоконстрикции, ингибирует воспалительный процесс в респираторной системе.
- Пульмикорт Турбухалер — альтернатива при среднетяжелом течении процесса, обладает противовоспалительным и антигистаминным эффектом, позволяет отказаться от системного употребления гормональных препаратов.
Таким образом, лечение бронхиальной астмы правильно подобранными препаратами поможет предотвратить прогрессирование заболевания, достичь стойкой ремиссии и улучшения качества жизни.
- Guardia, «La Médecine à travers les âges».
- Sprengel, «Pragmatische Geschichte der Heilkunde».
- Харенко Е. А., Ларионова Н. И., Демина Н. Б. Мукоадгезивные лекарственные формы. Химико-фармацевтический журнал. 2009; 43(4): 21–29. DOI: 10.30906/0023-1134-2009-43-4-21-29.
- https://ilive.com.ua/health/aerozol-ot-astmy_106868i15828.html.
- https://karpov-clinic.ru/articles/pulmonologiya/821-ingalyatory-pri-bronhialnoy-astme.html.
- М.П. Киселева, З.С. Шпрах, Л.М. Борисова и др. Доклиническое изучение противоопухолевой активности производного N-гликозида индолокарбазола ЛХС-1208. Сообщение I // Российский биотерапевтический журнал. 2015. № 2. С. 71-77.
