Бронхолитическими называются средства, которые расслабляют гладкие мышцы бронхов и таким образом устраняют их спазм. Они используются при приступах бронхиальной астмы и для профилактики, при абструктивном бронхите и других заболеваниях, сопровождающихся бронхоспазмом.
Для достижения эффекта используются средства с различными механизмами действия. Как известно, тонус бронхов определяется влиянием симпатической и парасимпатической иннервации. При возбуждении симпатических нервов и угнетении парасимпатических бронхи расширяются, возможно воздействовать непосредственно на гладкие мышцы бронхов.
Таким образом в качестве бронхолитиков можно применять: 1) адрено-и симпатомиметики, 2) М-холиноблокаторы, 3) спазмолитики миотропного действия.
Одной из причин бронхиальной астмы являются аллергены, которые способствуют воспалению в стенке бронхов, после чего появляется отек слизистой, образуется вязкая мокрота, бронхоспазм. Для предупреждения и устранения этих явлений применяют: 1) стабилизаторы мембран тучных клеток, 2) глюкокортикоиды.
Адреномиметики
2 -адреномиметики (селективные) стимулируют преимущественно 2 — а.р., вследствие чего происходит расслабление гладкой мускулатуры бронхов, активизируется функция мерцательного эпителия слизистой. Влияние селективных 2 — а.м., на сердечно-сосудистую систему минимально, вследствие чего побочные действия выражены меньше.
2 — а.м., короткого действия (сальбутамол, астмопент, беротек, бриканил) применяются для купирования приступов бронхиальной астмы.
2 — а.м., пролонгированного действия (кленбутерол, используют для длительного лечения астмы.
Способы приема, начало и продолжительность действия, побочные эффекты 2 — а.м., см. в теме «Средства, влияющие на адренорецепторы»
Кленбутерол (спиропент)
Ф.в.: сироп, раствор по 100мл во фл., таблетки.
Действие начинается через 15 мин., продолжается 7-24 часа. Назначают внутрь 2 раза в сутки. Дозу устанавливают в зависимости от возраста, массы тела и клинической ситуации. После улучшения состояния дозу снижают.
П.п.: 2 — а.м., угрожающий аборт, преждевременные роды, аритмия, сахарный диабет, глаукома, гипертиреоз.
Сальбутамол — не применяется в 1 триместре беременности, во 2-3 триместре, в период лактации в случае крайней необходимости.
Астмопент — применять осторожно.
Фенотерол (беротек) — в 1 триместре лучше не использовать, во 2-3 триместре, период лактации — осторожно.
Тербуталин (бриканил), кленбутерол противопоказаны при беременности и лактации.
1 2 — адреномиметик изадрин является неселективным, т.к. помимо бронхолитического действия стимулирует сердечную деятельность, повышает потребность миокарда в кислороде. В настоящее время используется редко при приступе бронхиальной астмы.
- адреномиметики адреналин (эпинефрин), выпускающийся в амп. по 0,1% — 1 мл, при приступе астмы может вводиться п/к по 0,3-0,5 мл.
Симпатомиметик эфедрин в амп. 5% — 1 мл вводится также.
Комбинированные препараты с эфедрином («теофедрин», солутан, бронхолитин) применяются в межприступном периоде для лечения астмы, бронхитов.
Характеристику адрено-и симпатомиметиков см. в теме «Средства, влияющие на адренорецепторы»
М- холинолитики (атропин, платифиллин, метацин) являются препаратами выбора при невозможности использования бронхолитиков других групп.
Могут вводиться п/к по 0,5 мл при приступе бронхиальной астмы (см. тему «Средства, влияющие на холинорецепторы»
Атровент (ипратропия бромид)
Ф.в.: аэрозоль по 15 мл (300 доз), по 10 мл (200 доз) в баллонах, раствор для ингаляций во фл. по 20 мл. Действие начинается через 30 мин., длится 5-6 часов. Начинается по 1-2 дозы 3-4 раза в день, максимальная суточная доза — 12 доз.
Из-за медленного действия его назначают для лечения астмы, бронхитов.
П.д.: сухость во рту, повышение вязкости мокроты.
П.п.: период лактации, в 1 триместре беременности соблюдать особую осторожность.
Беродул — комбинированный препарат, состоящий из фенотерола и ипратропия в виде аэрозоля по 10 мл (200 доз)
Спазмолитики миотропного действия (метилксантины): эуфиллин. теофиллин.
Эуфиллин (аминофиллин) Euphyllinum
Ф.в.: таб. по 0,15 № 30,амп. по 2,4% — 10 мл №10 (в/в) и 24% — 1 мл №10 (в/м введение болезненно).
Препарат напрямую расслабляет гладкие мышцы бронхов при приступе бронхиальной астмы после парентерального введения. Внутрь используется для лечения астмы, бронхита, эмфиземы по 1 таб. 3 раза в день после еды. (раздражает слизистые.)
П.д.: диспепсические явления, возбуждение, бессонница, гипотония, аритмия, сердцебиение, судороги.
П.п.: инфаркт миокарда (острый период), аритмия, язва желудка, беременность, лактация.
Теофиллин выпускается в виде препаратов короткого и длительного действия (теотард, теопек).
Теофиллин короткого действия в таблетках и суппозиториях применяется 2-4 раза в день с постепенным повышением дозы.
Он входит в состав таб. «Теофедрин»
Теопек в таб. Теотард в капс. назначается 2 раза в день.
Применение. П.д., п.п. сходны с эуфиллином.
Стабилизаторы мембран тучных клеток (кромоны)
Для ингаляционного применения: кромоглициевая кислота (кромогликат, кромолин, интал, ифирал); недокромил (тайлед).
2. Для приема внутрь: кетотифен (кетасма).
Эти препараты стабилизируют мембраны тучных клеток, препятствуя выход из них гистамина, брадикинина и других биологически активных веществ, способных спазмировать бронхи. Таким образом они предупреждают бронхоспазм и применяются только для предупреждения приступов бронхиальной астмы, в результате чего уменьшается частота и длительность обострений, при обструктивном бронхите (ингаляционно) В виде глазных капель и капель в нос применяются при аллергическом конъюктивите и рините.
Интал — выпускается в форме аэрозоля, порошка в капсулах для ингаляций (вдыхать 4 раза в день с помощью турбоингалятора спинхайлера, при необходимости 6-8 раз в день, по достижении эффекта доза снижается). Лечение следует проводить 3-4 недели. Если у больного дыхание затруднено, за 5-10 мин до ингаляции следует сделать 1-2 вдыхания беротека или другого - а.м.
Инфирал — выпускается в виде порошка для ингаляций в капсулах, в виде глазных капель и капель в нос по 5 мл во флаконе — капельнице.
П.д.: связаны с прямым раздражающим эффектом порошка (кашель, одышка, заложенность носа, жжение в глазах), возможнен синдром отмены, поэтому уменьшать дозу следует в течение 1 недели.
П.п.: беременность в 1 триместре, назначение во 2, 3 периоде и период лактации в случае крайней необходимости, порошок детям до 2 лет, ингаляции в виде аэрозоля — до 5 лет.
Недокромил (тайлед) выпускается в форме аэрозоля. Превосходит интал по активности в 6-8 раз, вначале используется 4 раза, затем 2 раза в день. Эффект развивается к концу 1 недели от начала лечения.
Кетотифен (кетасма, астафен, задитен)
Ф.в.: таб. по 0,001, сироп во фл. по 100 мл. Назначается по 1 таб. 2 раза в день. Эффект развивается через 1-2 месяца лечения. В отличие от интала возможно и прямое расширение бронхов.
Применения: бронхиальная астма (длительное лечение), сенная лихорадка, аллергический ринит, конъюктивит, дерматит.
П.д.: сонливость, замедление реакций, сухость во рту, повышение аппетита и массы тела.
П.п.: беременность, период лактации, не сочетать с алкоголем и средствами, угнетающими ц.н.с.
Глюкокортикоиды (КГС)
Ингаляционные ГК: беклометазон, будесонид, флунизомид, флутиказон.
Они оказывают выраженное противовоспалительное, противоаллергическое действие. Уменьшают отек слизистой бронхов, снижает секрецию слизи. При ингаляционном пути введения быстро создается высокая концентрация в бронхах и минимальное влияние на весь организм.
Беклометазон (бекломет) порошок для ингаляций, бекотид — аэрозоль. Для лечения легкой степени бронхиальной астмы использовать 2 раза в день, тяжелой — 4 раза.
Эффект развивается через 1 неделю.
Будесонид — аэрозоль, суспензия для ингаляций.
Флунисомид (ингакорт) — аэрозоль.
Улучшение состояния развивается через 1-4 недели от начала лечения.
Флутиказон (фликсотид) — аэрозоль, порошок для ингаляций.
Применение: лечение бронхиальной астмы, хронического абструктивного бронхита.
П.д.: Кандидоз слизистой ротовой полости и глотки, охриплость голоса, (для профилактики использовать спейсер, полоскать полость рта.)
П.п: туберкулез, беременность в 1 триместре, лактация.
При ухудшении состояния больного ГКС назначают внутрь, в тяжелом состоянии и при приступе парентерально (преднизолон и др.).
Центральное место клинической картине БА занимают астматические приступы.
Больные жалуются на внезапно появляющиеся приступы удушья. Тяжелый вдох, выдох еще тяжелее, свистящие хрипы слышны на расстоянии. Больные садятся с упором на руки, кожа цианотичная, грудная клетка бочкообразна, мышцы активно участвуют в акте дыхания, при выслушивании масса сухих хрипов.
Помощь при приступе Самопомощь: обеспечить доступ кислорода, использование 2 — а.м. короткого действия: сальбутамол, астмопент, беротек, бриканил (допустимо до 3 раз в течение 1 часа, при более тяжелом приступе нужны более высокие дозы. При невозможности купировать приступ самостоятельно, можно прибегнуть к парентеральному введению - а.м. адреналина 0,1 %, с.-м. эфедрина 5% п/к по 0,5мл (недостаток: повыш. АД, сахар крови), М-х.б.: атропина, платифиллина, метацина п/к по 0,5 мл (недостаток: увеличивают вязкость мокроты), спазмолитика эуфиллина в/в 2,4% — 10 мл. При тяжелом приступе в/в вводятся глюкокортикоиды ( преднизолон и др.)
Фармакотерапия бронхиальной астмы зависит от степени тяжести.
При легком течении БА применяют 2 — а.м. короткого и длительного действия: кленбутерол ; с.-м. эфедрин в составе комбинированных препаратов («теофедрин», солутан, бронхолитин); ксантины (теофиллин, эуфиллин внутрь); М-х.б. — атровент; стабилизаторы тучных клеток (кромолин, недокромил, кетотифен).
При среднетяжелом и тяжелом течении БА рекомендуется также длительный прием глюкокортикоидов ингаляционно (беклометазон, будесонид и др.) или внутрь (преднизолон и др.)
Средства, применяемые при отеке легких.
Отек легких — опасное состояние возникающее при ОСН.
Механизм действия. Застой крови в легких приводит к переходу жидкой части крови в альвеолы, вследствие чего в их просвете скапливается до 100-200 мл жидкости, которая легко вспенивается при дыхании. При этом образуется до 3-4 л пены, которая заполняет дыхательные пути. При отсутствии помощи больной погибает от гипоксии.
Симпоты: Сильная одышка, кашель с выделением пенистой обычно розовой мокроты. Больной принимает вынужденное сидячее положение, испытывает нередко чувство страха смерти. Кожа лица цианотичная, покрыта холодным потом, дыхание учащено (до 30 и больше в 1 мин.), ослаблено. При выслушивании масса влажных хрипов.
Помощь при отеке легких (см. таблицу)
ПОМОЩЬ ПРИ ОТЕКЕ ЛЕГКОГО
Поднять головной конец кровати, опустить ноги, наложить венозные жгуты- т.е. уменьшить приток крови в малый круг кровообращения.
Препараты | Механизм действия |
1. Пеногасители: О2 , пропущенный через этиловый спирт, антифомсилан 2. Дегидратирующие: мочевина, маннит (в/в)- гр. Мочегонные (осмотические диуретики). 3. Диуретики: фуросемид (лазикс), урегит (к-та этакриновая) 4. Ганглиоблокаторы: бензогексоний, пентамин 5. Сердечные гликозиды: строфантин, коргликон 6. Гормональные препараты: преднизолон (гр. глюкокортикоиды) 7. Наркотики: морфин, промедол, омнопон, фентанил 8. Нитраты: нитроглицерин | повышает поверхностное натяжение жидкости. способствуют переходу жидкости из альвеол в капилляры выводят жидкость из организма, т.е. застой в малом круге кровообращения расширяют кровеносные сосуды , кровь перераспределяется из м.к.к. в б.к.к. усиливают сердечные сокращения улучшает кровообращение, застой проницаемость капилляров в легких дыхание становится редким и глубоким расширяет периферические сосуды — обеспечивает отток крови из м.к.к. в б.к.к. |
Лекарства для астматиков
Методика лечения бронхиальной астмы — это совокупность базисного и симптоматического методов, применяются препараты, контролирующие механизм самого заболевания, а также виды лекарств, облегчающих приступы удушья. К сожалению, полностью вылечить бронхиальную астму, избавиться от заболевания навсегда невозможно, но грамотно подобранная медикаментозная терапия позволит контролировать лекарствами течение болезни и свести к минимуму различные риски, связанные с астмой.
| Базисные лекарства | Симптоматические препараты |
|
|
Базисные препараты, их вид и дозировку, форму приёма, схему лечения определяет только лечащий врач, а средства неотложной помощи — те, что всегда должны быть под рукой при бронхиальной астме — не возбраняется менять по индивидуальной переносимости состава. Наиболее распространённая форма лекарств для быстрого снятия приступа бронхиальной астмы — ингаляторы с бронхорасширяющими препаратами короткого действия.
Содержание
Препараты для лечения бронхиальной астмы — базисные
Гормоны при бронхиальной астме
Кромоны — при лёгкой степени бронхиальной астмы
Другие средства для лечения астмы
Препараты для снятия приступов бронхиальной астмы
Бронхолитики и комбинированные препараты при астме
Ксантины для расслабления гладкой мускулатуры бронхов при астме
Препараты для лечения бронхиальной астмы — базисные
Для лечения хронического воспалительного заболевания дыхательной системы с рецидивами требуется не только приём назначенных врачом лекарств, но также и соблюдение определенной диеты, исключение вредных привычек, по возможности избавление от стрессов, нервного напряжения. Несмотря на то, что лечение подразумевает только облегчение тяжести заболевания, не стоит игнорировать рекомендации врача относительно сопроводительных мер безопасности. При своевременном и ответственном лечении астмы можно добиться существенного улучшения состояния, снижения потребности в препаратах, повышения качества жизни.
Гормоны при бронхиальной астме
Глюкокортикостероиды для лечения этого заболевания выбираются по их активности: высокой, умеренной или низкой. Такие препараты удобнее и эффективнее применять ингаляционно, дополнительно глюкокортикоиды производят выраженный противовоспалительный эффект. Дозировка при курсах лечения астмы требует постоянного пересмотра, средние и низкие дозы гормональных препаратов в большинстве ситуаций предпочтительнее.
Астматикам, независимо от степени тяжести заболевания, чаще назначаются кортикостероиды на основе Будесонида, Беклометазона или Флутиказона — эти виды лекарств наиболее щадяще воздействуют на другие системы организма, но в то же время эффективны при терапии бронхиальной астмы. Действуют комплексно, что делает лечение более бережным, поскольку нет необходимости пользоваться разными препаратами узкого спектра.
Действующее вещество Будесонид — восстанавливает естественную реакцию организма на бронхорасширяющие препараты, оказывает противоаллергический и противовоспалительный эффект. Не назначается детям до 6 лет, при беременности только при объективной оценке пользы для матери против риска для ребенка.
Названия средств на основе Будесонида: Пульмикорт (суспензия для ингаляций), Пульмикорт Турбухалер (порошок), Будесонид-Натив (раствор), Будесонид ИзиХейлер (порошок), Бенакорт (раствор), Буденит Стери-Неб (суспензия для ингаляций), Пульмибуд (суспензия), Новопульмон Е-Новолайзер (микрогранулы), БудиЭйр (раствор).
Комбинированными препаратами Будесонида и Сальбутамола пользуются и при длительном лечении заболевания, и для купирования приступов бронхиальной астмы: Форадил Комби, Формисонид-Натив, Симбикорт Турбухалер, ДуоРесп Спиромакс, Симбикорт Рапихалер, Биастен (порошок).
Действующее вещество Беклометазон — при лечении уменьшается секреция слизи, расслабляется гладкая мускулатура бронхов, препаратами можно снять отечность, выраженность аллергических приступов при бронхиальной астме, снизить дозы приёма пероральных кортикостероидов. Детям только после 6 лет, не назначается в I триместре беременности, далее — по показаниям.
Виды препаратов на основе Беклометазона: Беклоджет 250 (раствор), Бекломет ИзиХейлер (порошок), Кленил УДВ (суспензия).
Комбинированные виды лекарств с Бекламетазоном назначаются, в том числе, при зависимости от кортикостероидов и при тяжёлых течениях бронхиальной астмы, многонаправленное действие препаратов удобно использовать для купирования острых приступов: Беклофорт Евохалер, СабаКомб, Фостер Некст Хейлер.
Действующее вещество Флутиказон (препарат Фликсотид) — кортикостероиды с высокой активностью, не вызывают гормональных сбоев, не влияют на функциональность других систем организма (ЖКТ, нервная деятельность, сердечнососудистая сеть). У препаратов противоаллергическое, противовоспалительное действие, применяется и для купирования острых приступов бронхиальной астмы, и для длительного лечения заболевания. Детям разрешен с 5 лет, при беременности и лактации назначается только при крайней необходимости.
Большее распространение при бронхиальной астме имеют комбинированные средства с Флутиказоном: Салтиказон Натив (порошок), Серофло (капсулы), Серофло Мультихалер (порошок), Серетид (порошок), Респисальф (капсулы с порошком), ЭрФлюСал (порошок), Пефсал (аэрозоль).
Кромоны — при лёгкой степени бронхиальной астмы
Также известные, как стабилизаторы мембран тучных клеток — одних из тех, что провоцируют воспалительный процесс — действуют во многом, как и гормональные препараты, не являясь при этом гормонами. Смысл замены кортикостероидов на кромоны есть только в том случае, если бронхиальная астма протекает в лёгкой или (реже) среднетяжёлой форме. В прочих ситуациях следует выбрать другие виды препаратов от астмы, с более высокой эффективностью.
Препаратами-кромонами пользуются для облегчения ночной симптоматики при астме, также при высокой потребности в бронхорасширяющих лекарствах. Терапия кромонами уменьшает частоту их приёма, улучшая качество дыхания. Совместимы с большинством гормональных и других препаратов для лечения заболевания, оказывают противоаллергическое действие. Назначаются детям старше 12 лет, при беременности разрешены на II и III триместрах (под контролем врача), при лактации кромоны отменяются.
На основе Недокромила натрия — аэрозоли для ингаляций Тайлед и Тайлед Минт;
На основе Кромоглициевой кислоты — в аэрозолях Интал, Талеум, Кромоген, Кропоз, Кромоген Лёгкое дыхание, Кромгликат натрия;
Порошок для ингаляций — Кромолин;
Растворы — КромоГексал;
Назальные спреи (только при астме в лёгкой форме!) — Кромоглин, КромоГексал, Стадаглицин.
Другие средства для лечения астмы
Бета2-адреномиметики и блокаторы лейкотриенов, в отличие от ингаляционных лекарств от астмы, выпускаются в разных формах, а назначаются строго по объективной необходимости. В числе прочих методов при лечении разных форм бронхиальной астмы (аллергическая, профессиональная, смешанная, атопическая и т.д.) применяются и таблетки глюкокортикостероидов — Преднизолон, Полькортолон, Метипред.
• Бета2-адреномиметики
Наибольшей известностью пользуются препараты на основе Салметерола и огромная группа средств Сальбутамола: нередко эти действующие вещества можно найти в комбинации с глюкокортикостероидами.
Сальбутамол и его производные (более 40 торговых наименований, полный список и наличие уточняйте в аптеке), обеспечивают максимальную скорость действия при лечении заболевания и приступа, даже в минимальной дозировке лекарства обеспечивают устойчивый, продолжительный эффект до 4-5 часов. В виде растворов для ингаляций разрешены детям с полуторагодовалого возраста, при беременности и лактации этими препаратами пользоваться не рекомендуются.
Средства Салметрола помогают удерживать эффект расширения бронхов до 12 часов, также угнетающе действуют на лейкотриены, предупреждая воспалительные процессы, снижает реакцию на аллергены. К препаратам Салметрола чаще обращаются для лечения аллергической формы бронхиальной астмы. Детям такие средства назначают после 4 лет, для беременных и кормящих — только под строгим контролем врача, угрозе жизни при отсутствии более безопасных вариантов терапии.
Кроме того, выбор селективных бета2-адреномиметиков может быть сделан из средств на основе других действующих веществ:
- Фенотерол — препараты расслабляют гладкую мускулатуру бронхов, но при этом увеличивается частота сердечных сокращений. Средства, содержащие Фенотерол, не разрешены в период лактации и на I триместре беременности. Детям назначаются с 6-летнего возраста.
- Формотерол — по действию схож с лечением Салметеролом, но у препаратов Формотерола больше ограничений к применению, если есть заболевания сердечнососудистой системы. Назначение детям возможно с 5 лет, при отсутствии противопоказаний, беременным и кормящим женщинам препараты не разрешены.
• Препараты лейкотриеновых блокаторов
Позволяют быстро и максимально безопасно снять воспалительный процесс в бронхах, облегчить состояние гиперреактивности, усиливают секрецию слизи. Выпускаются в форме пероральных и жевательных таблеток. Чаще для лечения бронхиальной астмы обращаются к препаратам на основе двух действующих веществ:
- Монтелукаст — торговые наименования Экталуст, Монтелар, Монлер, Сингуляр, Синглон;
- Зафирлукаст — в аптеке можно найти, как Аколат.
Препараты для снятия приступов бронхиальной астмы
Бронхолитики и комбинированные средства при астме — уже упомянутые лекарства на основе Беклометазона и других ингаляционных препаратов: Аэронатив, Беклазон Эко, Беклазон Легкое дыхание, Беклоспир, Кленил джет, Плибекот, Бекотид, Сальмекорт, Тевакомб, Серетид Мультидиск, Тевакомб Мультихалер, Серофло Инхалер.
Ксантины для расслабления гладкой мускулатуры бронхов при астме — одни из «старожилов» среди средств от бронхиальной астмы. К этой группе обращаются, в том числе, когда другие базовые виды препаратов оказываются неэффективными. Расслабляют гладкую мускулатуру крупных и средних бронхов, оказывают противовоспалительное действие, усиливают мукоциркуляцию, уменьшают отечность слизистой оболочки бронхов.
Примеры действующих веществ группы ксантинов: Аминофиллин, Доксофиллин, Теофиллин. Не показаны для применения при беременности и лактации, не назначаются детям до 18 лет.
- М.П. Киселева, З.С. Смирнова, Л.М. Борисова и др. Поиск новых противоопухолевых соединений среди производных N-гликозидов индоло[2,3-а] карбазолов // Российский онкологический журнал. 2015. № 1. С. 33-37.
- Sprengel, «Pragmatische Geschichte der Heilkunde».
- Bangun H., Aulia F., Arianto A., Nainggolan M. Preparation of mucoadhesive gastroretentive drug delivery system of alginate beads containing turmeric extract and anti-gastric ulcer activity. Asian Journal of Pharmaceutical and Clinical Research. 2019; 12(1):316–320. DOI: 10.22159/ajpcr.2019.v12i1.29715.
- https://studfile.net/preview/2237482/page:3/.
- https://www.aptekazhivika.ru/about/news/2020/lekarstva-dlya-astmatikov.
- Ковнер, «Очерки истории M.».
- З.С. Смирнова, Л.М. Борисова, М.П. Киселева и др. Противоопухолевая эффективность прототипа лекарственной формы соединения ЛХС-1208 для внутривенного введения // Российский биотерапевтический журнал. 2012. № 2. С. 49.
